2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  4. CCR

CCR (趋化因子受体)

CC chemokine receptor

CCR (Chemokine receptors) are cytokine receptors found on the surface of certain cells that interact with a type of cytokine called achemokine. There have been 19 distinct chemokine receptors described in mammals. Each has a 7-transmembrane (7TM) structure and couples to G-protein for signal transduction within a cell, making them members of a large protein family of G protein-coupled receptors. Following interaction with their specific chemokine ligands, chemokine receptors trigger a flux in intracellular calcium (Ca2+) ions (calcium signaling). This causes cell responses, including the onset of a process known as chemotaxis that traffics the cell to a desired location within the organism. Chemokine receptors are divided into different families, CXC chemokine receptors, CC chemokine receptors, CX3C chemokine receptors and XC chemokine receptors that correspond to the 4 distinct subfamilies of chemokines they bind. Specific chemokine receptors provide the portals for HIV to get into cells, and others contribute to inflammatory diseases and cancer.

CCR 亚型特异性产品:

CCR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0673
    Pirfenidone

    吡非尼酮

    		Inhibitor 99.98%
    Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
    Pirfenidone
  • HY-13004
    Maraviroc

    马拉维若

    		Antagonist 99.88%
    Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。
    Maraviroc
  • HY-15418
    RS 504393 Antagonist 99.43%
    RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
    RS 504393
  • HY-B0498
    Bindarit

    宾达利

    		Inhibitor 99.53%
    Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。
    Bindarit
  • HY-12080
    BX471 Antagonist 99.94%
    BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
    BX471
  • HY-162495
    IDOR-1117-2520 Antagonist
    IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
    IDOR-1117-2520
  • HY-119293A
    K777 tosylate Antagonist
    K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777 tosylate
  • HY-B0155
    Vicriviroc Antagonist
    Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂，其 IC50 > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。
    Vicriviroc
  • HY-50674
    INCB3344 Antagonist 99.73%
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    INCB3344
  • HY-13406
    TAK-779 Antagonist 99.73%
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
    TAK-779
  • HY-18611
    RS102895 hydrochloride Antagonist 99.87%
    RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。
    RS102895 hydrochloride
  • HY-151435
    CCR6 antagonist 1 Antagonist 99.55%
    CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
    CCR6 antagonist 1
  • HY-13245
    PF-4136309 Antagonist 99.79%
    PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
    PF-4136309
  • HY-14882
    Cenicriviroc Antagonist 99.01%
    Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
    Cenicriviroc
  • HY-148074
    Zelnecirnon Inhibitor 99.84%
    Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织，在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
    Zelnecirnon
  • HY-12080A
    BX471 hydrochloride Antagonist 99.94%
    BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
    BX471 hydrochloride
  • HY-112701
    CCR6 inhibitor 1 Inhibitor 99.60%
    CCR6 inhibitor 1 是一种有效、选择性的 CCR6 抑制剂，对猴子和人 CCR6 的 IC50 值分别为 0.45 和 6 nM，对其选择性远高于人 CCR1 (IC50，> 30000 nM) 和 CCR7 (IC50，9400 nM)。CCR6 inhibitor 1 显著抑制 ERK 磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。
    CCR6 inhibitor 1
  • HY-119293
    K777 Antagonist 99.77%
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-107051
    GW 766994 Antagonist 98.77%
    GW 766994 (GW 994) 是口服有效的，特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。
    GW 766994
  • HY-103364
    C-021 Inhibitor 99.95%
    C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CCR Isoform Comparison

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