2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. BX471

BX471  (Synonyms: ZK-811752)

目录号: HY-12080 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BX471 Chemical Structure

BX471 Chemical Structure

CAS No. : 217645-70-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥907
In-stock
1 mg ￥375
In-stock
5 mg ￥825
In-stock
10 mg ￥1640
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5350
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BX471 (ZK-811752) is an orally active, potent and selective non-peptide CCR1 antagonist with a Ki of 1 nM, and exhibits 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5 and CXCR4.

IC50 & Target[1]

MIP-1α-CCR1

1 nM (Ki)

RANTES-CCR1

2.8 nM (Ki)

MCP-3-CCR1

5.5 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

BX471 是一种有效的功能性拮抗剂，因为它能够抑制许多 CCR1 介导的作用，包括 Ca2+ 动员、细胞外酸化率增加、CD11b 表达和白细胞迁移。与 28 种 G 蛋白偶联受体相比，BX471 对 CCR1 的选择性高出 10，000 倍以上[1]。
BX471 还能够以浓度依赖性方式取代与小鼠 CCR1 结合的125I-MIP-1α/CCL3，Ki 为 215±46 nM。增加浓度的 BX471 抑制人和小鼠 CCR1 中 MIP-1α/CCL3 诱导的 Ca2+ 瞬变，IC50 分别为 5.8±1 nM 和 198±7 nM[2]。
BX471 (0.1-10 μM) 在离体血单核细胞的剪切流中显示出剂量依赖性抑制 RANTES 介导的和抗剪切粘附作用于 IL-1β 激活的微血管内皮细胞。BX471 还抑制 RANTES 介导的 T 淋巴细胞粘附到活化的内皮细胞[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BX471 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BX471 (4 mg/kg，口服或静脉注射) 具有口服活性，在狗中的生物利用度为 60%。此外，BX471 可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病[1]。
BX471 (20 mg/kg，皮下注射) 在约 30 分钟时达到 9 μM 的峰值血浆水平，并在 2 小时后迅速下降至约 0.4 μM。从 4 到 8 小时，药物血浆水平降至 0.1 μM 或更低。用 20 mg/kg BX471 处理 10 天的小鼠显示间质 CD45 阳性白细胞减少约 55%。BX471 对外周血中 CCR5 阳性 CD8 细胞的数量具有临界显著影响。与载体对照相比，BX471 将 UUO 肾脏中 FSP1 阳性细胞的数量减少了 65%[2]。BX471 预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积累[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

434.89

Formula

C21H24ClFN4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (229.94 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2994 mL 11.4972 mL 22.9943 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2994 mL 4.5989 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (11.50 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (190 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Fasted male beagle dogs (n=3 per treatment group) are given BX471 either by oral gavage or by intravenous injection via the cephalic vein at a dose of 4 mg/kg. The compound is dissolved in a vehicle of 40% aqueous cyclodextrin. Serial blood samples are collected utilizing an in-dwelling catheter in the jugular vein at the indicated time points up to 6 h post-dosing. EDTA is used as an anticoagulant. The samples are centrifuged (1000× g for 10 min at 4°C), and plasma is stored frozen until analyzed for drug levels by HPLC-MS (electrospray mode operated under a positive ion mode). Plasma samples are thawed and denatured by the addition of four parts of ice-cold methanol containing a fixed amount of an internal standard to one part of plasma. The resulting protein precipitate is removed by centrifugation at 5000× g, and the supernatants are analyzed directly. Concurrently plasma calibration standards of BX471 are prepared over the range of quantification, processed, and analyzed under identical conditions. A FISONS, VG Platform single quadrupole instrument is used in these analyses with an electrospray inlet operated at 3.57 kV. Chromatographic separation is accomplished using a YMC AQ octadecyl silane reversed phase column (4.6×250 mm) following a short isocratic elution method (35% methanol, 65% water containing 0.1% trifluoroacetic acid). The total column flow (1 mL/min) is split post-column to infuse 50 μL/min into the mass spectrometer. The chromatograms are collected over a total run time of 7.5 min/sample following a 50-μL injection on the column. The ions are collected in a single ion positive ionization mode. A calibration curve for quantification is generated by plotting ion current ratios between the internal standard peak and the analyte in the plasma standards over the quantification range. Calculations of percent oral availability is deduced from the area under curve measurements. Pharmacokinetic parameters are calculated using WinNonLin version 3.0.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

BX471 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2994 mL 11.4972 mL 22.9943 mL 57.4858 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2994 mL 4.5989 mL 11.4972 mL
10 mM 0.2299 mL 1.1497 mL 2.2994 mL 5.7486 mL
15 mM 0.1533 mL 0.7665 mL 1.5330 mL 3.8324 mL
20 mM 0.1150 mL 0.5749 mL 1.1497 mL 2.8743 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9198 mL 2.2994 mL
30 mM 0.0766 mL 0.3832 mL 0.7665 mL 1.9162 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2874 mL 0.5749 mL 1.4371 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4599 mL 1.1497 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1916 mL 0.3832 mL 0.9581 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2874 mL 0.7186 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2299 mL 0.5749 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BX471217645-70-0ZK-811752BX 471BX-471ZK811752ZK 811752CCRCC chemokine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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