1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS02366
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK16 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-141685
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 Inhibitor
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin AIC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4VEGF-R2,and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
  • HY-P3730
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I Inhibitor
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I
  • HY-129694
    Lenoremycin Inhibitor
    Lenoremycin (Ro 21-6150) 是一种微生物代谢物。Lenoremycin 可降低 β-catenincyclin D1 蛋白水平。Lenoremycin 通过诱导活性氧的产生来减少癌症干细胞 (CSC) 群体。
    Lenoremycin
  • HY-150641
    CDK-IN-9 Inhibitor
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-153704
    CDK4/6-IN-17 Inhibitor
    CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂,在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
    CDK4/6-IN-17
  • HY-155065
    SB-1295 Inhibitor
    SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50=0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
    SB-1295
  • HY-B0402R
    Amantadine (Standard)

    金刚烷胺 (Standard)

    Inhibitor
    Amantadine (Standard)是 Amantadine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine (Standard)
  • HY-N0400R
    Wogonin (Standard)

    汉黄芩素(标准品) ; 汉黄芩黄酮(标准品)

    Inhibitor
    Wogonin (Standard) 是 Wogonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
    Wogonin (Standard)
  • HY-161736
    ARN25499 Inhibitor
    ARN25499 (compound 15) 是一种 CDC42 抑制剂。ARN25499 可用于癌症相关研究。
    ARN25499
  • HY-113831
    CLK1/2-IN-3 Inhibitor
    CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1CLK2 抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
    CLK1/2-IN-3
  • HY-169910
    CDK2 degrader 4 Inhibitor
    CDK2 degrader 4 (compound 104) 是一种有效的 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 4 具有用于癌症研究的潜力。
    CDK2 degrader 4
  • HY-168673
    CDK1-IN-6 Inhibitor
    CDK1-IN-6 (Ligand 3) 是一种有效的 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-6 具有用于癌症研究的潜力。
    CDK1-IN-6
  • HY-160941
    CDK2-IN-29 Inhibitor
    CDK2-IN-29 (Compound 13q) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的抑制剂,抑制 CDK 2CDK 4IC50 分别为 96 nM 和 360 nM。
    CDK2-IN-29
  • HY-161291
    CDK2-IN-25 Inhibitor
    CDK2-IN-25 (compound 7e) 是 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.149 μM。
    CDK2-IN-25
  • HY-151069
    TMX-2039 Inhibitor
    TMX-2039 是一种泛 CDK (pan-CDK) 抑制剂,可抑制细胞周期 CDKCDK1CDK2CDK4CDK5CDK6)和转录 CDKCDK7CDK9),其 IC50 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein)。
    TMX-2039
  • HY-150570
    Carbonic anhydrase inhibitor 14 Inhibitor
    Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2,其 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
    Carbonic anhydrase inhibitor 14
  • HY-143389
    Cdc7-IN-14 Inhibitor
    Cdc7-IN-14 (compound 82) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-14 具有研究癌症的潜力。
    Cdc7-IN-14
  • HY-163787
    YY173 Inhibitor
    YY173 是 CDK4CDK6 的双重抑制剂,IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖,IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
    YY173
  • HY-RS02384
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK5 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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