2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK降解剂

CDK降解剂

CDK Isoform Comparison

CDK降解剂 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA Degrader 98.37%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-148530
    YX-2-107 Degrader 99.79%
    YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50= 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
  • HY-149209
    LL-K8-22 Degrader 99.76%
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
  • HY-153278
    CDK7-IN-21 Degrader
    CDK7-IN-21 (compound A22) 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
  • HY-160501
    DS17 Degrader 98.81%
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为 cyclin K 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2 Degrader 99.51%
    CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC50 值小于 100 nM，平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 Degrader 98.01%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-163786
    PROTAC CDK4/6 degrader 1 Degrader 98.88%
    PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
  • HY-168555
    YJ1206 Degrader
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。
  • HY-168556
    YJ9069 Degrader
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。
  • HY-161708
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
  • HY-161828
    JWZ-5-13 Degrader
    JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。
  • HY-148521
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
  • HY-163640
    CDK4 degrader 1 Degrader
    CDK4 degrader 1 (ML 1–71) 是一种靶向 CDK4 的单价降解剂。
  • HY-168057
    PROTAC CDK2 Degrader-1 Degrader
    PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
  • HY-149495
    CP-07 Degrader
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
  • HY-164399
    SST0116CL1 Degrader
    SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
  • HY-162706
    BSJ-5-63 Degrader
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 降解剂。BSJ-5-63 BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力。
  • HY-156084
    LL-K9-3 Degrader
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
  • HY-168162
    ZLC491 Degrader
    ZLC491 是一种具有口服活性的 CDK12/13 PROTAC 降解剂。ZLC491 可用于抗癌研究。
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