1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-133028
    CKI-7 free base Inhibitor 99.80%
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7 free base
  • HY-119940
    MC180295 Inhibitor 98.89%
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3αGSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
    MC180295
  • HY-125835
    CP-10 Inhibitor 98.22%
    CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
    CP-10
  • HY-144976
    dCeMM3 98.43%
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
  • HY-129478
    TC11 Activator 98.04%
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
    TC11
  • HY-11001
    PHA-793887 Inhibitor 99.25%
    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2Cdk1Cdk4Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
    PHA-793887
  • HY-103019A
    (±)-Enitociclib Inhibitor 99.87%
    (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
    (±)-Enitociclib
  • HY-144971
    dCeMM2 Degrader 99.76%
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM2
  • HY-12293
    LY2857785 Inhibitor 99.92%
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9CDK8CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
    LY2857785
  • HY-N6742
    Borrelidin Inhibitor 99.80%
    Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
    Borrelidin
  • HY-126534A
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride Inhibitor 98.01%
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 Inhibitor 98.03%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-12828
    KH-CB19 Inhibitor 99.31%
    KH-CB19 是一种强效的 CLK 抑制剂 (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性,可抑制流感病毒的复制 (IC50=13.6?μM)。
    KH-CB19
  • HY-15504
    RGB-286638 Inhibitor 99.70%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2MEK1IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-112626
    CDK12-IN-2 Inhibitor 99.36%
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-B0263
    Thiabendazole

    噻菌灵

    Inhibitor 99.77%
    Thiabendazole 是一种口服有效性的苯并咪唑类杀菌剂,具有抗真菌、驱虫和抗癌活性。Thiabendazole 可导致生物发育畸形。Thiabendazole 能够用于造模。
    Thiabendazole
  • HY-111388B
    SEL120-34A hydrochloride Inhibitor 99.98%
    SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
    SEL120-34A hydrochloride
  • HY-112158
    NSC139021 Activator 99.86%
    NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂,抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。
    NSC139021
  • HY-148530
    YX-2-107 Degrader 99.79%
    YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6PROTAC (IC50= 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达,并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    YX-2-107
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA Degrader 98.37%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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