1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12422
    Voruciclib Inhibitor 99.77%
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-141687
    NSC 107512 Inhibitor 99.97%
    NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSC 107512
  • HY-W181530
    NCT02 98.14%
    NCT02 是一种靶向细胞周期蛋白 K 的分子胶。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
    NCT02
  • HY-111361
    FN-1501 Inhibitor 99.08%
    FN-1501 是一种有效的 FLT3CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
    FN-1501
  • HY-114338
    Dalpiciclib Inhibitor 99.40%
    Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
    Dalpiciclib
  • HY-103082
    CLK1-IN-1 Inhibitor 98.79%
    CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。
    CLK1-IN-1
  • HY-114338A
    Dalpiciclib hydrochloride Inhibitor 98.22%
    Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
    Dalpiciclib hydrochloride
  • HY-143584
    AZ5576 Inhibitor 99.88%
    AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
    AZ5576
  • HY-129336
    Abemaciclib metabolite M20 Inhibitor
    Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症的相关研究。
    Abemaciclib metabolite M20
  • HY-108359
    Alsterpaullone Inhibitor 99.85%
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin ACDK2/cyclin ECDK5/p35IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
    Alsterpaullone
  • HY-13231
    CDK9-IN-1 Inhibitor 98.52%
    CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于研究病毒感染。
    CDK9-IN-1
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9 Inhibitor 99.97%
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-101800
    Senexin B Inhibitor 99.72%
    Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8CDK19Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
    Senexin B
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 98.53%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPKIC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-16297AS
    Abemaciclib-d8 Inhibitor 99.57%
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib-d<sub>8</sub>
  • HY-150082
    CP681301 Inhibitor 99.18%
    CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
    CP681301
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.88%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4IRAK-1 抑制剂,IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性,IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
    HS-243
  • HY-16559
    Riviciclib hydrochloride 98.89%
    Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1CDK4-cyclin D1CDK1-cyclinBIC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
    Riviciclib hydrochloride
  • HY-103019B
    (-)-Enitociclib Inhibitor 99.69%
    (-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
    (-)-Enitociclib
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride Antagonist 98.90%
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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