COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison

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COX Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (782) Control (6) Ligand (1) Substrate (1) 拮抗剂 (1) 激活剂 (9) 调节剂 (4) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15037

Diclofenac Sodium 双氯芬酸钠	Inhibitor	99.94%
Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N0416

Cucurbitacin B 葫芦素 B	Inhibitor	99.81%
Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜，具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞，但是促进细胞凋亡(apoptosis)。 Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。

HY-13913

NS-398	Inhibitor	99.72%
NS-398 是一种非甾体类抗炎剂，具有解热作用，可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 3.8 μM，在 100 μM 的浓度下，对 COX-1 的活性没有作用。

HY-B1227

Carprofen 卡洛芬	Inhibitor	99.83%
Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。

HY-N0889

Ginkgetin 银杏双黄酮		99.86%
Ginkgetin 是一种从银杏叶中分离得到的双黄酮。Ginkgetin 具有抗肿瘤，抗炎，神经保护，抗真菌的作用。Ginkgetin 也是一种有效的 Wnt 信号抑制剂，IC₅₀ 值为 5.92 μM。

HY-N1067

Xanthohumol 黄腐酚	Inhibitor	99.97%
Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)，鼻病毒，HSV-1，HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。

HY-B0167

Salicylic acid 水杨酸	Inhibitor	98.42%
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

HY-B1221

Flufenamic acid 氟芬那酸	Inhibitor	99.93%
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K⁺ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。

HY-N0256

Hederagenin 常春藤皂苷元	Inhibitor	99.95%
Hederagenin 是三萜皂苷，具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS，COX-2，和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生，破坏线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感，增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。

HY-B0360

Rebamipide 瑞巴派特	Activator	99.94%
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2)，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃癌的研究。

HY-N0002

(-)-Epicatechin gallate 表儿茶素没食子酸酯	Inhibitor	98.57%
(-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC₅₀ 为 7.5 μM。

HY-B0476

Phenacetin 非那西丁	Inhibitor	99.94%
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

HY-B0227

Ketoprofen 酮洛芬	Inhibitor	99.95%
Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，可抑制 cyclooxygenase 的活性，其 IC₅₀ 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)。Ketoprofen 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。

HY-14654R

Aspirin (Standard) 阿司匹林（标准品）	Inhibitor	99.85%
Aspirin (Standard) 是 Aspirin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。

HY-78131A

(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-布洛芬	Inhibitor	99.98%
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen)，一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎，抗癌和退热作用。

HY-16343

NB-598	Inhibitor	98.69%
NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

HY-17009

Iguratimod 艾拉莫德	Inhibitor	98.49%
Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.81 μM。

HY-N0022

Isoacteoside 异麦角甾苷	Inhibitor	99.73%
Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用^[sup>[2]。

HY-101840A

EIPA hydrochloride	Inhibitor	98.31%
EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC₅₀ 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

HY-N0767

Isoorientin 异荭草素	Inhibitor	99.26%
Isoorientin是一种有效的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 39 μM。

COX Isoform Comparison

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