COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

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COX Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (666) 拮抗剂 (1) 激活剂 (9) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15037

Diclofenac Sodium 双氯芬酸钠	Inhibitor	99.94%
Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13913

NS-398	Inhibitor	99.72%
NS-398 是一种非甾体类抗炎剂，具有解热作用，可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 3.8 μM，在 100 μM 的浓度下，对 COX-1 的活性没有作用。

HY-B1221

Flufenamic acid 氟芬那酸	Inhibitor	99.93%
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K⁺ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。

HY-B1227

Carprofen 卡洛芬	Inhibitor	99.76%
Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。

HY-N1067

Xanthohumol 黄腐酚	Inhibitor	99.97%
Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)，鼻病毒，HSV-1，HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。

HY-B0167

Salicylic acid 水杨酸	Inhibitor	98.42%
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

HY-N0889

Ginkgetin 银杏双黄酮		99.86%
Ginkgetin 是一种从银杏叶中分离得到的双黄酮。Ginkgetin 具有抗肿瘤，抗炎，神经保护，抗真菌的作用。Ginkgetin 也是一种有效的 Wnt 信号抑制剂，IC₅₀ 值为 5.92 μM。

HY-N0256

Hederagenin 常春藤皂苷元	Inhibitor	99.95%
Hederagenin 是三萜皂苷，具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS，COX-2，和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生，破坏线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感，增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。

HY-B0360

Rebamipide 瑞巴派特	Activator	99.94%
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2)，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃癌的研究。

HY-N0002

(-)-Epicatechin gallate 表儿茶素没食子酸酯	Inhibitor	98.57%
(-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC₅₀ 为 7.5 μM。

HY-B0476

Phenacetin 非那西丁	Inhibitor	99.94%
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

HY-101840A

EIPA hydrochloride	Inhibitor	98.31%
EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC₅₀ 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

HY-78131A

(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-布洛芬	Inhibitor	99.98%
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen)，一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎，抗癌和退热作用。

HY-B0227

Ketoprofen 酮洛芬	Inhibitor	99.95%
Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，可抑制 cyclooxygenase 的活性，其 IC₅₀ 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)。Ketoprofen 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。

HY-17009

Iguratimod 艾拉莫德	Inhibitor	99.93%
Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.81 μM。

HY-B0253

Piroxicam 吡罗昔康	Inhibitor	99.71%
Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 47 和 25 μM。

HY-59105

SC-560	Inhibitor	99.79%
SC-560是有效，选择性的 COX-1 抑制剂，IC₅₀ 值为9 nM。

HY-N0232

Psoralidin 补骨脂定	Inhibitor	99.90%
Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

HY-17474

Parecoxib 帕瑞昔布	Inhibitor	99.29%
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

HY-N0043

Ginsenoside Rd 人参皂苷 Rd	Inhibitor	99.88%
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC₅₀ 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca²⁺ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC₅₀ 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。

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