2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135731R
    4-Methylamino antipyrine (Standard)

    4-(甲氨基)安替比林 (Standard)

    		Inhibitor
    4-Methylamino antipyrine (Standard)是 4-Methylamino antipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类化合物，可用于疼痛和发烧的研究。
    4-Methylamino antipyrine (Standard)
  • HY-157583
    COX-2-IN-39 Inhibitor
    COX-2-IN-38 (compound 52*) 是 COX-2 的有效抑制剂，IC50 值为 79.4 nM。
    COX-2-IN-39
  • HY-118078R
    Robenacoxib (Standard)

    罗贝考昔(Standard)

    		Inhibitor
    Robenacoxib (Standard)是 Robenacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Robenacoxib 是一种非甾体类抗炎镇痛试剂。Robenacoxib 是一种选择性 COX-2 抑制剂。
    Robenacoxib (Standard)
  • HY-14397R
    Indomethacin (Standard)

    吲哚美辛 (Standard)

    		Inhibitor
    Indomethacin (Standard) 是 Indomethacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
    Indomethacin (Standard)
  • HY-103388
    NCX 466 Inhibitor
    NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体，通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β（TGF-β）和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG) 的水平)，并通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募，从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
    NCX 466
  • HY-19023
    L-651896 Inhibitor
    L-651896 是一种具有抗炎和抗增殖活性的化合物，通过抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和环氧合酶 (cyclooxygenase)，来减少白三烯和前列腺素的生成。L-651896 可用于皮肤疾病和其他炎症性疾病中研究。
    L-651896
  • HY-131259R
    Ibuprofen Impurity F (Standard)

    布洛芬杂质F (Standard)

    		Inhibitor
    Ibuprofen Impurity F (Standard) 是 Ibuprofen Impurity F 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。
    Ibuprofen Impurity F (Standard)
  • HY-105028R
    Tenidap (Standard) Inhibitor
    Tenidap (Standard)是 Tenidap 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的COX-1 的抑制剂，其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
    Tenidap (Standard)
  • HY-162044
    COX-1/2-IN-6 Inhibitor
    COX-1/2-IN-6 (compound 4 h) 是有效的 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 68 和 91 nM。COX-1/2-IN-6 可用于研究炎症相关疾病。
    COX-1/2-IN-6
  • HY-101751
    Chlorthenoxazine

    氯西诺嗪

    Chlorthenoxazine 是一种非甾体抗炎剂。
    Chlorthenoxazine
  • HY-101579
    LY 178002 Inhibitor
    LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LPO) ，phospholipase A2 抑制剂，对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM，能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4，同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
    LY 178002
  • HY-U00083
    Flosulide Inhibitor
    Flosulide 是一种有效的，选择性的 COX-2 抑制剂，常用于炎症研究。
    Flosulide
  • HY-19217
    Thioflosulide Inhibitor
    Thioflosulide (L-745337) 是一种选择性的 COX2 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，具有抗炎功效。
    Thioflosulide
  • HY-19212
    S-2474 Inhibitor
    S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂，在人完整的细胞中，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM，为一种非甾体抗炎剂。
    S-2474
  • HY-157136
    LFS-1107
    LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
    LFS-1107
  • HY-15036AR
    Diclofenac (diethylamine) (Standard)

    双氯芬酸二乙胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Diclofenac (diethylamine) (Standard) 是 Diclofenac (diethylamine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diclofenac diethylamine 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
    Diclofenac (diethylamine) (Standard)
  • HY-N8012
    Multinoside A Inhibitor
    Multinoside A (compound 6) 是一种抗氧化剂，具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50=54.3 μg/mL)。Multinoside A 还能够下调 COX-2 的表达 (IC50=9.6 μg/mL)，抑制 NO 生成 (IC50=43.9 μg/mL)。
    Multinoside A
  • HY-105304
    COX-2-IN-36 Inhibitor
    COX-2-IN-36 (compound 1) 是非常有效的，特异性的 COX-2 抑制剂，其IC50 值为0.4 μM。
    COX-2-IN-36
  • HY-78131AR
    (S)-(+)-Ibuprofen (Standard)

    右布洛芬(Standard)

    		Inhibitor
    (S)-(+)-Ibuprofen (Standard)是 (S)-(+)-Ibuprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen)，一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎，抗癌和退热作用。
    (S)-(+)-Ibuprofen (Standard)
  • HY-123391
    PD 127443 Inhibitor
    PD 127443 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。PD 127443 具有抗炎活性。
    PD 127443
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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