COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

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COX Isoform Comparison

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COX Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (739) 拮抗剂 (1) 激活剂 (9) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0481

Roburic acid 栎樱酸	Inhibitor	≥98.0%
Roburic acid 是秦艽中的四环三萜类化合物，作为一种 COX 的抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 5 和 9 μM。

HY-13507

Lumiracoxib 罗美昔布	Inhibitor	99.65%
Lumiracoxib 是一种强效、选择性、口服活性 COX-2?抑制剂，K_i 值为 0.06?μM。Lumiracoxib 是一种非选择性非甾体抗炎试剂 (NSAID)，具有抗炎、解热活性。Lumiracoxib 可用于骨关节炎和骨癌研究。

HY-B1452

Licofelone	Inhibitor	≥99.0%
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC₅₀ 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

HY-N0222

Avicularin 扁蓄苷; 蓄苷	Inhibitor	99.80%
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

HY-N8469

cis-5-Dodecenoic acid	Inhibitor	99.76%
cis-5-Dodecenoic acid 是一种对 COX-I 和 COX-II 有抑制作用的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)。

HY-18763

Indobufen 吲哚布芬	Inhibitor	99.98%
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A₂ (TxA₂) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。

HY-N0493

Pectolinarigenin 柳穿鱼黄素	Inhibitor	99.59%
Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

HY-B0335

Tolfenamic Acid 托芬那酸	Inhibitor	99.94%
Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC₅₀ 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。

HY-66005S

Acetaminophen-d₄ 对乙酰氨基酚 d₄	Inhibitor	99.60%
Acetaminophen-d₄ 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。

HY-W015007

Metyrosine	Inhibitor	≥98.0%
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。

HY-114200

Imrecoxib 艾瑞昔布	Inhibitor	99.48%
Imrecoxib（BAP-909）艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 18 nM，也可以抑制 COX1 活性，IC₅₀ 值为 115 nM。Imrecoxib（BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。

HY-Y0189

Methyl Salicylate 水杨酸甲酯	Inhibitor	99.98%
Methyl Salicylate (Wintergreen oil) 是一种局部缓解疼痛和抗炎剂。还用作食品和烟草制品中的农药，变性剂，香料成分和调味剂。烟草中的 (SAR) 信号。局部非甾体抗炎剂 (NSAID)。 Methyl salicylate lactoside 是 COX 抑制剂。

HY-N2434

[10]-Shogaol 10-姜烯酚	Inhibitor	99.88%
[10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂，用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2，IC₅₀ 值为 7.5 μM，并具有抗增殖活性。

HY-B0367

Lornoxicam 氯诺昔康	Inhibitor	99.36%
Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种具有口服活性的奥昔康类非甾体抗炎药 (NSAID)，具有镇痛，抗炎，解热和抗癌活性。Lornoxicam 对 COX-1 和 COX-2 均表现出良好的抑制作用 (COX-1: IC₅₀=0.005 μM; COX-2: IC₅₀=0.008 μM) 并抑制 iNOS 生成 NO (IC₅₀=65 μM) 和促炎细胞因子 IL-6 (IC₅₀=54 μM) 的产生。Lornoxicam 还抑制肿瘤细胞增殖和迁移并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Lornoxicam 可用于炎症性疼痛，结直肠癌和乳腺癌的研究。

HY-N7148

γ-Tocopherol γ-生育酚	Inhibitor	99.63%
γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式，存在于许多植物种子中，例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。

HY-B1888A

Bromfenac sodium 溴芬酸钠	Inhibitor	98.52%
Bromfenac sodium 是一种强效且具有口服活性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 可用于眼部炎症研究。

HY-17484

Ampiroxicam 安吡昔康	Inhibitor	98.43%
Ampiroxicam(CP65703)是非选择性的环氧化酶抑制剂，有抗炎活性。

HY-14654S

Aspirin-d₃ 阿司匹林 d₃	Inhibitor	98.51%
Aspirin-d₃ 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5，210 μg/mL。

HY-W109812

Sinapyl alcohol 芥子醇		98.68%
Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。

HY-N1390

Syringaldehyde 丁香醛	Inhibitor	99.96%
Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物，存在于不同的植物物种中，如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性，IC₅₀ 为 3.5 μg/mL。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性。

COX Isoform Comparison

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