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Lumiracoxib  (Synonyms: 罗美昔布; COX-189)

目录号: HY-13507 纯度: 99.65%
COA 产品使用指南

Lumiracoxib 是一种强效、选择性、口服活性 COX-2 抑制剂,Ki 值为 0.06 μM。Lumiracoxib 是一种非选择性非甾体抗炎试剂 (NSAID),具有抗炎、解热活性。Lumiracoxib 可用于骨关节炎和骨癌研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lumiracoxib Chemical Structure

Lumiracoxib Chemical Structure

CAS No. : 220991-20-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥436
In-stock
1 mg ¥135
In-stock
5 mg ¥248
In-stock
10 mg ¥400
In-stock
25 mg ¥670
In-stock
50 mg ¥979
In-stock
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lumiracoxib is a potent,selective and orally active COX-2 inhibitor with a Ki value of 0.06 μM[1]. Lumiracoxib acts as a nonselective NSAID with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities. Lumiracoxib can be used for osteoarthritis and bone cancer research[1][2].

IC50 & Target[1]

COX-2

0.06 μM (Ki)

COX-1

3 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Lumiracoxib inhibits purified COX-1 and COX-2 with Ki values of 3 μM and 0.06 μM, respectively. In cellular assays, Lumiracoxib has an IC50 of 0.14 μM in COX-2-expressing dermal fibroblasts, but causesno inhibition of COX-1 at concentrations up to 30 μM in HEK293 cells transfected with human COX-1[1].
In a human whole blood assay, IC50 values for Lumiracoxib are 0.13 μM for COX-2 and 67 μM for COX-1[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Lumiracoxib (oral administration; 10 and 30 mg/kg; single dose) significantly reverses the established hyperalgesia with a maximal 58% reversal observed 3 h following administration in rat model[1].
Lumiracoxib (oral administration; 10 and 30 mg/kg; twice daily; from day 10 to day 20 following MRMT-1 cell injection) significantly attenuates the weight-bearing difference observed on days 14, 17 and 20. The repeated administration significantly reverses static allodynia measured 90 min following the final administration.It significantly reduces the radiologically observed structural changes 20 days after inoculation of MRMT-1 cells in rat[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rat model of bone cancer pain with injection of MRMT-1 tumour cells into one tibia[1] 
Dosage: 10 and 30 mg/kg
Administration: Oral administration; 10 and 30 mg/kg; twice daily; from day 10 to day 20 following MRMT-1 cell injection
Result: Had an effect on mechanical hyperalgesia in a model of bone cancer pain.
Clinical Trial
分子量

293.72

Formula

C15H13ClFNO2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

罗美昔布

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (425.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4046 mL 17.0230 mL 34.0460 mL
5 mM 0.6809 mL 3.4046 mL 6.8092 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (7.08 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.65%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4046 mL 17.0230 mL 34.0460 mL 85.1151 mL
5 mM 0.6809 mL 3.4046 mL 6.8092 mL 17.0230 mL
10 mM 0.3405 mL 1.7023 mL 3.4046 mL 8.5115 mL
15 mM 0.2270 mL 1.1349 mL 2.2697 mL 5.6743 mL
20 mM 0.1702 mL 0.8512 mL 1.7023 mL 4.2558 mL
25 mM 0.1362 mL 0.6809 mL 1.3618 mL 3.4046 mL
30 mM 0.1135 mL 0.5674 mL 1.1349 mL 2.8372 mL
40 mM 0.0851 mL 0.4256 mL 0.8512 mL 2.1279 mL
50 mM 0.0681 mL 0.3405 mL 0.6809 mL 1.7023 mL
60 mM 0.0567 mL 0.2837 mL 0.5674 mL 1.4186 mL
80 mM 0.0426 mL 0.2128 mL 0.4256 mL 1.0639 mL
100 mM 0.0340 mL 0.1702 mL 0.3405 mL 0.8512 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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