2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. CRFR
  5. CRFR Isoform
  6. CRFR 拮抗剂

CRFR 拮抗剂

CRFR 拮抗剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-103377
    Antalarmin hydrochloride Antagonist 99.87%
    Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
  • HY-135542
    NBI-27914 Antagonist 99.82%
    NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
  • HY-P0257
    Astressin Antagonist 98.93%
    Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。
  • HY-123677
    E2508 Antagonist
    E2508 是一种具有口服活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂，对 hCRF1 的 Ki 值为 11 nM。
  • HY-105332
    CRA1000 Antagonist
    CRA1000 是一种具有口服活性、选择性和竞争性的 CRF1 受体拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁样特性。
  • HY-107095
    JNJ19567470 Antagonist
    JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率，并减轻焦虑反应。
  • HY-P1107A
    Antisauvagine-30 TFA Antagonist 98.10%
    Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
  • HY-12127
    Pexacerfont Antagonist 99.97%
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
  • HY-124475
    Antalarmin Antagonist 98.29%
    Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
  • HY-12131
    DMP 696 Antagonist 99.03%
    DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，常用于焦虑和抑郁症的研究。
  • HY-14367
    Emicerfont Antagonist 98.03%
    Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 66 nM。
  • HY-12339
    NVS-CRF38 Antagonist
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂，较低的水溶性。
  • HY-14225
    BMS-764459 Antagonist
    BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
  • HY-14132
    BMS-665053 Antagonist
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
  • HY-120564
    BMS-763534 Antagonist
    BMS-763534 是一种 CRF1 拮抗剂，可抑制抑郁和焦虑等神经系统疾病。
  • HY-P1107
    Antisauvagine-30 Antagonist
    Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
  • HY-P3169
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) Antagonist
    α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 是 corticotropin releasing factor (CRF) 的拮抗剂。α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 能够降低体内血浆生长激素 (GH) 的水平。
  • HY-12130
    CP 154526 Antagonist
    CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
  • HY-P4542
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) Antagonist
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) 是一种 CRF 拮抗剂。(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) 阻止 IL-1a 诱导的黄体生成素 (LH) 抑制。
  • HY-14129
    CP 316311 Antagonist
    CP 316311 是一种有效的，选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 6.8 nM。
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