1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用,并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A:胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT),用于脂质代谢。

ACAT(酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)是一种细胞内酶,可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中,存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2,由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶)是一种整合膜酶,可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中,称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT(酰基辅酶 A:单酰基甘油酰基转移酶)可催化二酰基甘油的合成,二酰基甘油是生理上重要的脂质(如三酰基甘油和磷脂)的前体。在肠道中,MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用,因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的,脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135505
    JTP-103237 Inhibitor
    JTP-103237 是一种 MGAT2 抑制剂 (IC50: hMGAT2 和 hMGAT3 分别为 0.019 μM 和 6.423 μM)。JTP-103237 调节脂肪吸收、降低血浆葡萄糖水平并抑制饮食引起的肥胖。
    JTP-103237
  • HY-155938
    Cyano-myracrylamide Inhibitor
    Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的抑制剂,IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化,这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
    Cyano-myracrylamide
  • HY-167664
    KY-455 Inhibitor
    KY-455 是一种新型酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。KY-455 抑制兔肠道、肝脏、巨噬细胞和肾上腺 ACATIC50 值分别为 0.4、0.9、2.9 和 4.1 μmol/L。
    KY-455
  • HY-N1067R
    Xanthohumol (Standard)

    黄腐酚 (Standard)

    Inhibitor
    Xanthohumol (Standard) 是 Xanthohumol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGATCOX-1COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
    Xanthohumol (Standard)
  • HY-W012946R
    2-Furoic acid (Standard)

    糠酸 (Standard)

    Inhibitor
    2-Furoic acid (Standard) 是 2-Furoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
    2-Furoic acid (Standard)
  • HY-136707
    DGAT-1 inhibitor 3 Inhibitor
    DGAT-1 inhibitor 3 (compound 10) 是一种有效的 DGAT-1 抑制剂,IC50 值为 0.325 µM。DGAT-1 inhibitor 3 具有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
    DGAT-1 inhibitor 3
  • HY-169499
    (R)-2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic Acid
    (R)-2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic Acid 是二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT-2) 抑制剂 Ervogastat 的中间体。
    (R)-2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic Acid
  • HY-135785
    OSMI-3 Inhibitor
    OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。
    OSMI-3
  • HY-16266
    JNJ-DGAT1-A Inhibitor
    JNJ-DGAT1-A 是一种选择性 DGAT1 抑制剂。JNJ-DGAT1-A 可抑制 DGAT1 活性和 TG 合成。
    JNJ-DGAT1-A
  • HY-121762
    NTE-122 dihydrochloride Inhibitor
    NTE-122 (diHClide) 是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (acyltransferase) (ACAT) 抑制剂,在高胆固醇饲养兔子肝脏和主动脉中的 IC50 分别为 7.6nM、4.4nM 和 9.6nM,在动脉粥样硬化中发挥着重要作用。
    NTE-122 dihydrochloride
  • HY-159422
    S-309309 Inhibitor
    S-309309 是一种具有口服活性、选择性的 MGAT2 抑制剂。S-309309 能用于代谢的相关研究。
    S-309309
  • HY-119265
    LDL-IN-4 Inhibitor
    LDL-IN-4 抑制人酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶-1 和 -2 活性。LDL-IN-4 抑制铜介导的低密度脂蛋白 (LDL) 氧化,IC50 为 3 μM。LDL-IN-4具有抗动脉粥样硬化的生物活性。
    LDL-IN-4
  • HY-117466
    FR186054 Inhibitor
    FR186054 是一种具有口服活性的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值为 99 nM。FR186054 具有降胆固醇作用,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的研究。
    FR186054
  • HY-111417
    GSK2973980A Inhibitor
    GSK2973980A是有效,选择性的酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1)抑制剂,IC50为3 nM。
    GSK2973980A
  • HY-122078
    FR-190809 Inhibitor
    FR-190809 是一种有效、可口服、无肾上腺毒性的酰基辅酶 A-胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 值为 45 nM。
    FR-190809
  • HY-112851
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 Inhibitor
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 是一个二酰基甘油酰基转移酶 (DGAT1) 抑制剂。
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1
  • HY-100288
    RP 73163 Racemate
    RP 73163 Racemate 是 RP 73163 的外消旋体。RP 73163 是一种有效的 ACAT 抑制剂,具有降低胆固醇的活性。
    RP 73163 Racemate
  • HY-19183
    E-5324 Inhibitor
    E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。
    E-5324
  • HY-U00430
    MGAT2-IN-2 Inhibitor
    MGAT2-IN-2 是一种有效的选择性酰基辅酶A:单酰甘油酰基转移酶2 (MGAT2) 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
    MGAT2-IN-2
  • HY-101648
    ACAT-IN-1 cis isomer Inhibitor
    ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂, IC50 值为100 nM。
    ACAT-IN-1 cis isomer
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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