2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK
  5. DYRK Isoform
  6. DYRK 抑制剂

DYRK 抑制剂

DYRK 抑制剂 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100464
    tBID Inhibitor 99.03%
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为 0.33 μM。
  • HY-15838
    ID-8 Inhibitor 99.92%
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
  • HY-13455
    LDN-192960 Inhibitor 99.56%
    LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
  • HY-110320
    LDN-209929 dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM)，具有 180 倍的选择性，比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
  • HY-117049
    Leucettine L41 Inhibitor 98.70%
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
  • HY-159496
    Dyrk1A-IN-10 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂，具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖，增加胰岛素分泌，降低血糖。
  • HY-108475
    ProINDY Inhibitor
    ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
  • HY-144290
    ARN25068 Inhibitor 99.66%
    ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
  • HY-128439
    BT173 Inhibitor 98.71%
    BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性，而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
  • HY-147060
    Dyrk1A-IN-3 Inhibitor 99.96%
    Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitor 1 Inhibitor ≥99.0%
    Protein kinase inhibitor 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-122665A
    HTH-01-091 TFA Inhibitor 99.48%
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
  • HY-117608A
    ML 315 hydrochloride Inhibitor 98.75%
    ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
  • HY-117608
    ML 315 Inhibitor
    ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
  • HY-155723
    Leucettinib-92 Inhibitor
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
  • HY-152183
    FINDY Inhibitor
    FINDY 是 DYRK1A 的折叠中间选择性抑制剂。FINDY 可以抑制 Ser97 自身磷酸化，IC50 值为 35 μM。FINDY 可用于神经障碍的研究。
  • HY-129449
    AnnH31 Inhibitor 99.91%
    AnnH31 是一种 Dyrk1A 抑制剂 (IC50: 81 nM)。AnnH31 还抑制 MAO-A，IC50 为 3.2 μM。
  • HY-77324S
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 Inhibitor 99.23%
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
  • HY-N2892
    Aristolactam A IIIa Inhibitor
    Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
  • HY-128759
    DYRKs-IN-2 Inhibitor
    DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂，对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
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