2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Deubiquitinase
  5. Deubiquitinase抑制剂

Deubiquitinase抑制剂

Deubiquitinase Isoform Comparison

Deubiquitinase抑制剂 (112):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    		Inhibitor 99.89%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
  • HY-13814
    PR-619 Inhibitor 99.38%
    PR-619 是一种 DUB 抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
  • HY-12990
    Spautin-1 Inhibitor 99.27%
    Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂，可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13，IC50s 约为0.6-0.7 μM。
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
  • HY-160700
    TNG348 Inhibitor 99.74%
    TNG348 是一种具有口服活性的去泛素化酶 USP1 抑制剂，可用于在 BRCA1/2 突变或 HRD+ 癌症中的研究。
  • HY-151563A
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA Inhibitor 99.56%
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
  • HY-145471
    KSQ-4279 Inhibitor 99.95%
    KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种有效的、一流的、高选择性的 USP1 抑制剂。KSQ-4279 显示出抗癌作用。
  • HY-17543
    ML-323 Inhibitor 99.95%
    ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂，在Ub-Rho实验中，IC50 为 76 nM。
  • HY-13817
    IU1 Inhibitor 99.30%
    IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂，IC50 为 4-5 μM。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    硫鸟嘌呤

    		Inhibitor 98.01%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-15667
    P005091 Inhibitor 99.92%
    P005091 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 4.2 μM。
  • HY-13989
    b-AP15 Inhibitor 98.57%
    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。
  • HY-100900
    ML364 Inhibitor 99.96%
    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
  • HY-110404
    Capzimin Inhibitor 99.21%
    Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
  • HY-18637
    LDN-57444 Inhibitor 98.93%
    LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50 值为 25 μM。
  • HY-112438
    MF-094 Inhibitor 98.50%
    MF-094 是有效，选择性的 USP30 抑制剂，IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化，加速有丝分裂。
  • HY-139979
    USP5-IN-1 Inhibitor 99.80%
    USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1 Inhibitor ≥98.0%
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
  • HY-50737A
    DUB-IN-2 Inhibitor 99.27%
    DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50 值为 0.28 μM。
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