1. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  2. Deubiquitinase Autophagy Apoptosis
  3. PR-619

PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4USP8USP7USP2USP5EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。

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PR-619 Chemical Structure

PR-619 Chemical Structure

CAS No. : 2645-32-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥753
In-stock
5 mg ¥427
In-stock
10 mg ¥684
In-stock
50 mg ¥1500
In-stock
100 mg ¥2400
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PR-619 is a broad-range and reversible DUB inhibitor with EC50s of 3.93, 4.9, 6.86, 7.2, and 8.61 μM for USP4, USP8, USP7, USP2, and USP5, respectively. PR-619 induces ER Stress and ER-Stress related apoptosis[1][2][3][4].

IC50 & Target

EC50: 3.93 μM (USP4), 4.9 μM (USP8), 6.86 μM (USP7), 7.2 μM (USP2), 8.61 μM (USP5)[1]

体外研究
(In Vitro)

PR-619 是一种去泛素化酶抑制剂,可防止降解,表明 KCa3.1 是泛素化降解的目标[2]
PR-619 影响微管网络并导致小分子的积累周围有间断的 tau 沉积物。PR-619 导致 tau 去磷酸化[3]
PR-619 (7-12.5 μM) 在 24 小时内导致泛素化蛋白质的丰度增加。PR-619 导致热休克蛋白的诱导和泛素化蛋白的增加[3]
PR-619 (9 μM) 影响 OLN- 中微管网络的组织t40 细胞[3]
PR-619 (5、7.5 和 10 μM) 诱导 T24 和 BFTC-905 细胞发生内质网应激和内质网应激相关的细胞凋亡。PR-619 以剂量依赖性方式诱导多聚泛素化、Bcl-2 下调和并发 PARP 裂解。PR-619 在 UC 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: OLN-t40 cells.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 24 hours.
Result: Exerted concentration-dependent cytotoxicity in a very narrow concentration range of 7-10 μM.
体内研究
(In Vivo)

PR-619 (10 mg/kg/天) 增强顺铂对裸鼠的顺铂初治和顺铂耐药 UC 异种移植物的抗肿瘤作用[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice[4].
Dosage: 10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration: Intraperitoneally.
Result: Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.
分子量

223.28

Formula

C7H5N5S2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 21 mg/mL (94.05 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4787 mL 22.3934 mL 44.7868 mL
5 mM 0.8957 mL 4.4787 mL 8.9574 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.20 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.38%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4787 mL 22.3934 mL 44.7868 mL 111.9670 mL
5 mM 0.8957 mL 4.4787 mL 8.9574 mL 22.3934 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2393 mL 4.4787 mL 11.1967 mL
15 mM 0.2986 mL 1.4929 mL 2.9858 mL 7.4645 mL
20 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2393 mL 5.5984 mL
25 mM 0.1791 mL 0.8957 mL 1.7915 mL 4.4787 mL
30 mM 0.1493 mL 0.7464 mL 1.4929 mL 3.7322 mL
40 mM 0.1120 mL 0.5598 mL 1.1197 mL 2.7992 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8957 mL 2.2393 mL
60 mM 0.0746 mL 0.3732 mL 0.7464 mL 1.8661 mL
80 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5598 mL 1.3996 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
PR-619
目录号:
HY-13814
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