2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-KT001
    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit  
    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit is a series of synthesized compounds that incorporate an E3 ligase ligand and a linker used in PROTAC technology.
    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit
  • HY-111997
    VH285-PEG4-C4-Cl 1799506-07-2 ≥98.0%
    VH285-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 3) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH285-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH285 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。
    VH285-PEG4-C4-Cl
  • HY-145449
    CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3 2722698-03-3 99.22%
    CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3 是一种新降解剂，可用于合成抗体新降解剂偶联活性分子 (AnDC)。
    CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3
  • HY-145448
    MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 2722697-82-5 99.57%
    MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 (compound III) 是一种 neoDegrader，是 GSPT1 降解剂/分子胶 CC-885 (HY-101488) 和连接基团的共轭物。MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 能够偶联特异性靶向 CD56 的抗体 DAR3.7 合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 还能够偶联 Belantamab (HY-P9980), Daratumumab (HY-P9915), huMy9-6 IgG1, Indatuximab (HY-P990607), Isatuximab (HY-P9976), lintuzumab IgG1, Pertuzumab (HY-P9912), OR000213, Rituximab (HY-P9913), Sacituzumab (HY-P99045), Trastuzumab (HY-P9907)and U3-1784 (HY-P990672) 形成偶联物。
    MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885
  • HY-130271
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH 2172820-14-1 99.80%
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH
  • HY-103601
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 1797406-81-5 99.93%
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-N3
  • HY-163929
    5-Aminothalidomide-cyclohexane 2924858-26-2
    5-Aminothalidomide-cyclohexane 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物。
    5-Aminothalidomide-cyclohexane
  • HY-169959
    OTs-PEG3-NHCO-Thalidomide 2716123-18-9
    OTs-PEG3-NHCO-Thalidomide 是 PROTAC α-synuclein degrader 6 (HY-157839) 的泛素 E3 连接酶和连接子，可用于神经退行性疾病研究。
    OTs-PEG3-NHCO-Thalidomide
  • HY-163928
    Pomalidomide-cyclohexane 2924858-40-0
    Pomalidomide-cyclohexane 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物。
    Pomalidomide-cyclohexane
  • HY-103598
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 1797406-80-4 99.67%
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3
  • HY-131717
    Thalidomide-NH-CH2-COOH 927670-97-1 98.17%
    Thalidomide-NH-CH2-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-NH-CH2-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
    Thalidomide-NH-CH2-COOH
  • HY-112495
    VH032-PEG5-C6-Cl 1799506-06-1 99.93%
    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    VH032-PEG5-C6-Cl
  • HY-103602
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 2097971-11-2 99.01%
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride
  • HY-125843
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 2271036-44-1 99.91%
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解，DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3
  • HY-103600
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 2101200-09-1 98.18%
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3
  • HY-141012
    Thalidomide-O-PEG4-NHS ester 2411681-88-2
    Thalidomide-O-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-PEG4-NHS ester
  • HY-141431
    Cbl-b-IN-2 2503325-21-9
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-152231
    BODIPY FL thalidomide 2740620-18-0 99.20%
    BODIPY FL thalidomide 是人脑蛋白的高亲和力荧光探针，Kd 值为 3.6 nM。
    BODIPY FL thalidomide
  • HY-103604A
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 2010159-57-4 99.51%
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2
  • HY-103603
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride 2097973-72-1 99.77%
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride
  • HY-103599
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 2010159-45-0 99.74%
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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