1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为 ErbB-1/HER1)、ErbB-2(neu、HER2)、ErbB-3(HER3)和 ErbB-4(HER4)。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构,由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联,从而调节多种生物反应,包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为:EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合; β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4;神经调节蛋白(也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子)NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4;NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10322
    Falnidamol Inhibitor 99.41%
    Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
    Falnidamol
  • HY-13427
    Allitinib tosylate

    艾力替尼

    Inhibitor 99.83%
    Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFRErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4,IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。
    Allitinib tosylate
  • HY-P9964
    Necitumumab

    耐昔妥珠单抗

    Inhibitor
    Necitumumab 是一种靶向 EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可用于 NSCLC、结直肠癌等癌症的研究。
    Necitumumab
  • HY-153268
    BDTX-1535 Inhibitor 99.03%
    BDTX-1535 (EGFR-IN-76, compound 37A) 是具有口服活性,脑渗透性的,选择性且强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BDTX-1535 对于 EGFR 突变和扩增展现了强大的抗肿瘤活性,适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
    BDTX-1535
  • HY-N2450
    Sulforaphene Inhibitor 99.80%
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFRp-ERK1/2NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
    Sulforaphene
  • HY-14596R
    Genistein (Standard)

    染料木素(标准品)

    Inhibitor 99.31%
    Genistein (Standard) 是 Genistein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein (Standard)
  • HY-W016412
    Coenzyme Q0

    辅酶Q0

    Inhibitor 99.88%
    Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
    Coenzyme Q0
  • HY-136789
    Tuxobertinib Inhibitor 99.90%
    Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFRHER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
    Tuxobertinib
  • HY-P99155
    Zalutumumab

    扎芦木单抗

    98.26%
    Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
    Zalutumumab
  • HY-112823A
    Almonertinib mesylate

    盐酸阿美替尼

    Inhibitor 99.07%
    Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib mesylate
  • HY-14596S
    Genistein-d4

    染料木素 d4

    Inhibitor 98.81%
    Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein-d<sub>4</sub>
  • HY-12001
    WZ-3146 Inhibitor 99.63%
    WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRE746_A750EGFRE746_A750/T790M and EGFRIC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
    WZ-3146
  • HY-162713
    MTX-531 Inhibitor 99.87%
    MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3KαPI3KβPI3KγPI3KδIC50 为 6.4,233,8.3,1.1 nM),具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂,IC50 为 2.5 µM,减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
    MTX-531
  • HY-16069A
    Tucatinib hemiethanolate Inhibitor 99.97%
    Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
    Tucatinib hemiethanolate
  • HY-111138
    CZC-8004 Inhibitor 99.81%
    CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFRVEGFR2/KDR/Flk-1,且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
    CZC-8004
  • HY-125168
    EGA Modulator ≥99.0%
    EGA 是多种毒素和病毒利用的内体运输途径的选择性抑制剂。
    EGA
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879 Inhibitor 99.85%
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKBTrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
    Tyrphostin AG 879
  • HY-123578
    NSC689857 Inhibitor 99.65%
    NSC689857 是一种有效的 EGFRSCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
  • HY-P99936
    Elgemtumab

    依更妥单抗

    Inhibitor 99.00%
    Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
    Elgemtumab
  • HY-112411
    PD 174265 Inhibitor 98.72%
    PD 174265 是一种有效的、细胞通透性强的、可逆的、选择性的 EGFR 抑制剂,其IC50 为 450 pM。
    PD 174265
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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