1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为 ErbB-1/HER1)、ErbB-2(neu、HER2)、ErbB-3(HER3)和 ErbB-4(HER4)。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构,由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联,从而调节多种生物反应,包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为:EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合; β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4;神经调节蛋白(也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子)NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4;NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0211
    Cyasterone

    杯苋甾酮

    Inhibitor 99.58%
    Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
    Cyasterone
  • HY-19816A
    Avitinib maleate

    艾维替尼马来酸盐

    Inhibitor 99.86%
    Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858REGFR T790M 和野生型 EGFRIC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
    Avitinib maleate
  • HY-10367A
    Canertinib dihydrochloride

    卡纽替尼二盐酸盐

    Inhibitor 99.68%
    Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFRErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
    Canertinib dihydrochloride
  • HY-112823B
    Almonertinib hydrochloride

    盐酸阿美替尼

    Inhibitor 99.77%
    Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib hydrochloride
  • HY-P1845
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat Inducer 99.98%
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat
  • HY-P1845A
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA Inducer 98.33%
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA
  • HY-P99676
    Izalontamab Inhibitor 99.89%
    Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体,对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
    Izalontamab
  • HY-78869
    Mutated EGFR-IN-1 Inhibitor 99.84%
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    Mutated EGFR-IN-1
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate Inhibitor 98.05%
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib mesylate
  • HY-135815A
    Mobocertinib succinate

    莫博替尼琥珀酸盐

    Inhibitor 99.83%
    Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib succinate
  • HY-107367A
    Epertinib hydrochloride Inhibitor 98.25%
    Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFRHER4HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
    Epertinib hydrochloride
  • HY-32721B
    Neratinib maleate

    马来酸来那替尼

    Inhibitor 99.83%
    Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
    Neratinib maleate
  • HY-147941A
    MS9427 TFA Degrader 99.01%
    MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
    MS9427 TFA
  • HY-N2510
    Myristicin

    肉豆蔻碱

    Inhibitor 99.89%
    Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。
    Myristicin
  • HY-B0794B
    AZ7550 Mesylate Inhibitor 99.24%
    AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550 Mesylate
  • HY-100434
    PD-161570 Inhibitor 99.82%
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFREGFRc-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
    PD-161570
  • HY-144880
    SC209 Inhibitor 99.52%
    SC209 是个 ADC 细胞毒素,源于专利 WO2021247798, 是ADC STRO-002 的有效载荷。
    SC209
  • HY-157229
    STX-721 Inhibitor 98.25%
    STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
    STX-721
  • HY-138751
    limertinib Inhibitor 99.12%
    limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib
  • HY-107364
    MTX-211 Inhibitor 99.81%
    MTX-211 (Mol 211) 是 EGFRPI3K 的双重抑制剂,IC50 值 <100 nM。MTX-211 可用于癌症和其他疾病的研究。
    MTX-211
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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