1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168171
    ERK1/2 inhibitor 11 Inhibitor
    ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARPERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
    ERK1/2 inhibitor 11
  • HY-169412
    MAPK-IN-3 Activator
    MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERKp-p38p-JNK) 的表达。
    MAPK-IN-3
  • HY-P4133
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
  • HY-P5977
    STE-MEK1(13)
    STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
    STE-MEK1(13)
  • HY-164853
    Kanglexin
    Kanglexin 是口服有效的新型蒽醌化合物。Kanglexin 可抑制 NLRP3 炎症小体激活和细胞焦亡 (pyroptosis),具有心脏保护的作用。Kanglexin 通过 FGFR1/ERK 信号通路促进血管生成,加速糖尿病伤口愈合。此外,Kanglexin 具有降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用,可用于高脂血症、脂肪肝和动脉粥样硬化的研究。
    Kanglexin
  • HY-162575
    Anticancer agent 231
    Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性,有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
    Anticancer agent 231
  • HY-19696R
    Tauroursodeoxycholate (Standard)

    牛磺熊去氧胆酸 (Standard)

    Inhibitor
    Tauroursodeoxycholate (Standard)是 Tauroursodeoxycholate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
    Tauroursodeoxycholate (Standard)
  • HY-161462
    ERK2/p38α MAPK-IN-1 Inhibitor
    ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2p38α MAPK 抑制剂,ERK2IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    ERK2/p38α MAPK-IN-1
  • HY-163805
    UNC10245380 Inhibitor
    UNC10245380 是一种 CIB1 抑制剂,IC50 值为 8 μM。同时 UNC10245380 也可抑制 AKTERK 的磷酸化,并上调TRAIL-R1/D5 表达。 UNC10245380 可特异性杀死具 CIB1 依赖性的癌细胞,展示了其在 CIB1 探针开发和癌症研究中的潜在应用价值。
    UNC10245380
  • HY-169332
    Piezo1 agonist 1-d2 Activator
    Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂,EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路,从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
    Piezo1 agonist 1-d<sub>2</sub>
  • HY-121280
    ERK2-IN-4 Inhibitor
    ERK2-IN-4 (Compound 6o) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,对ERK2的 Ki 为 0.006 μM。ERK2-IN-4 抑制 ERK 信号通路,可用于癌症研究 。
    ERK2-IN-4
  • HY-N3806
    Enniatin B

    恩镰孢菌素 B

    Inhibitor 99.10%
    Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。
    Enniatin B
  • HY-B0185AS1
    Lidocaine-d6 hydrochloride

    盐酸利多卡因-d6

    Inhibitor
    Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
    Lidocaine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-123245
    Scalaradial Modulator
    Scalaradial 是蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和 TRPM 离子通道 (TRPM2) 的抑制剂,IC50 为 0.07 和 0.21 μM。Scalaradial 通过抑制分泌性 PLA2Akt,调节 ERK 的磷酸化。Scalaradial 抑制 PMA (HY-18739) 诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中 Arachidonic acid (HY-109590) 的释放。
    Scalaradial
  • HY-118032
    Bozepinib Inhibitor
    Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNKERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
    Bozepinib
  • HY-130176
    UFP-512 Activator
    UFP-512是一种选择性且有效的 σ-阿片受体 (DOP receptor) 多肽激动剂,具有抗抑郁和抗焦虑的效果。UFP-512 在抑制腺苷酸酰化酶和激活 Erk1/2 方面表现出强效的激动特性。UFP-512 能够促进 DOP receptors 在 Ser363 位点的磷酸化,同时对 cAMP 途径的去敏感化程度较低。UFP-512 有望用于情绪障碍的研究。
    UFP-512
  • HY-147377
    N-Salicyloyltryptamine Inhibitor
    N-Salicyloyltryptamine 是一种电压依赖性离子通道抑制剂,包括 Na+、Ca2+、K+ 通道。N-Salicyloyltryptamine 抑制 K+ 电流的 IC50 为 34.6 μM (Ito)。N-Salicyloyltryptamine 还具有抗惊厥、抗炎、镇痛,和血管舒张的作用。
    N-Salicyloyltryptamine
  • HY-RS08112
    Mapk15 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Mapk15 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mapk15 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mapk15 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Mapk15 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149616
    PPM-3 Degrader
    PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
    PPM-3
  • HY-N2510R
    Myristicin (Standard)

    肉豆蔻碱 (Standard)

    Inhibitor
    Myristicin (Standard) 是 Myristicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。
    Myristicin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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