1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164151
    ERK-IN-8 Inhibitor
    ERK-IN-8 (compound I-1) 是一种苯胺嘧啶衍生物作为 ERK 抑制剂。ERK-IN-8 在体外对 ERK2 有较强的抑制作用 (IC50≤50 nM)。ERK-IN-8 可用于癌症的研究。
    ERK-IN-8
  • HY-153011
    ROCK-IN-5 Inhibitor ≥98.0%
    ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
    ROCK-IN-5
  • HY-N8423R
    α-Amyrin (Standard)

    α-香树脂醇 (Standard)

    Activator
    α-Amyrin (Standard)是 α-Amyrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究。
    α-Amyrin (Standard)
  • HY-133084A
    ERK-IN-2 free base Inhibitor
    ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
    ERK-IN-2 free base
  • HY-N6704
    Enniatin A1

    恩镰孢菌素 A1

    Inhibitor
    Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACATIC50 为 49 μM。
    Enniatin A1
  • HY-119460
    Cuspin-1

    (5-溴-3-吡啶基)(4-甲基苯基)甲酮

    Activator
    Cuspin-1 是生存运动神经元 (SMN) 蛋白 的上调试剂。 Cuspin-1 在转录后上调 SMN 表达,并增加 ERK 的磷酸化。 Cuspin-1可用于研究神经退行性疾病,例如脊柱肌肉萎缩 (SMA)。
    Cuspin-1
  • HY-N7128R
    Flavanone (Standard)

    黄烷酮 (Standard)

    Inhibitor
    Flavanone (Standard)是 Flavanone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavanone 是一种天然的黄酮类化合物。Flavanone 对人类雌激素合成酶芳香化酶 (aromatase) 具有抑制作用。Flavanone 是 ERK/p38/NF-κB 信号通路的抑制剂。Flavanone 具有口服活性和抗肿瘤活性。
    Flavanone (Standard)
  • HY-B0513R
    Methylthiouracil (Standard)

    甲硫氧嘧啶 (Standard)

    Inhibitor
    Methylthiouracil (Standard) 是 Methylthiouracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的活化。
    Methylthiouracil (Standard)
  • HY-149205
    CXJ-2 Inhibitor
    CXJ-2 是一种环状肽,对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。 CXJ-2 表现出抑制 PI3K/ERK 通路并减少肝星状细胞增殖和迁移的有效活性。 CXJ-2 具有强大的抗纤维化作用。
    CXJ-2
  • HY-162850
    DOR agonist 2 Activator
    DOR agonist 2 (Compound 3) 是一种 Delta Opioid Receptor 激动剂。DOR agonist 2 可抑制 TNF-α 的表达,阻止 NF-κB 向细胞核转运,激活 G 蛋白介导的 ERK1/2 通路。DOR agonist 2 可用于神经退行性疾病的研究。
    DOR agonist 2
  • HY-170526
    ERK2 IN-5 Inhibitor
    ERK2 IN-5 (Compound 5g) 是 ERK2 的抑制剂,对 ERK2JNK3 表现出良好的亲和力,Ki 分别为 86 和 550 nM。
    ERK2 IN-5
  • HY-162460
    ERK1/2 inhibitor 10 Inhibitor
    ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAFRAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
    ERK1/2 inhibitor 10
  • HY-115907
    K20 Inhibitor
    K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50= 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
    K20
  • HY-151431
    Nrf2/HO-1 activator 2 Inducer
    Nrf2/HO-1 activator 2 (compound 13m) 是二氟取代衍生物,是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂。Nrf2/HO-1 activator 2 通过 PC12 细胞中 ERK1/2、JNK 或 Akt 的磷酸化介导 Nrf2/HO-1 通路具有神经保护和抗氧化作用。Nrf2/HO-1 activator 2 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    Nrf2/HO-1 activator 2
  • HY-167768
    SOS1 activator 2 Modulator
    SOS1 activator 2 (Compound 65) 是一种苯并咪唑衍生物和 SOS1 的激活剂。SOS1 activator 2 对 SOS1 具有较高的结合亲和力,Kd 为 9 nM。SOS1 activator 2 能够调节 Ras-ERK 信号通路,可用于肿瘤的研究。
    SOS1 activator 2
  • HY-149412
    MHJ-627 Inhibitor
    MHJ-627 是一种有效的 ERK5 (MAPK7) 抑制剂 (IC50: 0.91 μM)。MHJ-627 促进抑癌基因和抗转移基因的 mRNA 表达,并促进癌细胞死亡。
    MHJ-627
  • HY-145026
    ERK1/2 inhibitor 4 Inhibitor
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-169407
    AKT-IN-24 Inhibitor
    AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂,有抗肿瘤活性,和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTORMEK/ERK 信号通路以及抑制上皮-间质转化,对 TNBC 产生协同抑制作用,促进细胞凋亡并抑制了增殖和迁移。
    AKT-IN-24
  • HY-N7108R
    7-Hydroxyflavone (Standard)

    7羟基黄酮 (Standard)

    Chemical
    7-Hydroxyflavone (Standard) 是 7-Hydroxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物,具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。
    7-Hydroxyflavone (Standard)
  • HY-162888
    WQ-C-401 Inhibitor
    WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
    WQ-C-401
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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