1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1037B
    Salbutamol adipate

    沙丁胺醇己二酸盐

    Activator
    Salbutamol (Albuterol) adipate 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol adipate 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol adipate 用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
    Salbutamol adipate
  • HY-N0774R
    Isofraxidin (Standard)

    异嗪皮啶 (Standard)

    Isofraxidin (Standard) 是 Isofraxidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
    Isofraxidin (Standard)
  • HY-N0003R
    Honokiol (Standard)

    和厚朴酚 (Standard)

    Activator
    Honokiol (Standard) 是 Honokiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。
    Honokiol (Standard)
  • HY-B0380AR
    Trimebutine (maleate) (Standard)

    马来酸曲美布汀 (Standard)

    Trimebutine (maleate) (Standard) 是 Trimebutine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine maleate 是一种口服活性的抗癌剂。Trimebutine maleate 选择性地抑制卵巢癌干细胞 (CSCs) 的干性和增殖,降低结肠肌肉的高收缩性,调节胃肠道蠕动,诱导凋亡,并且可用于胶质瘤/胶质母细胞瘤和肠易激综合征的研究。
    Trimebutine (maleate) (Standard)
  • HY-14178A
    (R)-VX-11e Inhibitor 98.08%
    (R)-VX-11e (Compound 1) 是一种 ERK2 抑制剂。
    (R)-VX-11e
  • HY-N3261
    Methyllinderone Inhibitor
    Methyllinderone 是 AP-1/STAT/ERK 的抑制剂。Methyllinderone 具有抗炎作用。Methyllinderone 可降低 TPA 刺激的 MCF-7 细胞的侵袭和迁移率。Methyllinderone 可用于乳腺癌转移的研究。
    Methyllinderone
  • HY-N1504R
    Loureirin B (Standard)

    龙血素 B (Standard)

    Inhibitor
    Loureirin B (Standard) 是 Loureirin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
    Loureirin B (Standard)
  • HY-147301B
    Resomelagon methanesulfonate Agonist
    Resomelagon methanesulfonate (AP1189 methanesulfonate) 是 Resomelagon (HY-147301) 的甲磺酸盐形式。Resomelagon methanesulfonate 是口服有效的黑皮质素受体 (MR) 激动剂。Resomelagon methanesulfonate 可诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员。Resomelagon methanesulfonate 在小鼠腹膜炎和关节炎模型中表现出抗炎活性。Resomelagon methanesulfonate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
    Resomelagon methanesulfonate
  • HY-164529
    SJ-C1044
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAFBRAF (V600E)IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2/KDR/Flk-1TIE2CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-117982
    SKI2496 Inhibitor
    SKI2496 是一种口服有效的 GnRH 受体 拮抗剂(IC50:人 GnRHR 为 0.25 nM,猴 GnRHR 为 13.2 nM,大鼠 GnRHR 为 279.2 nM)。SKI2496 阻断 Ca2+ 通量,IC50 值为 0.76 nM。SKI2496 抑制 ERK1/2 磷酸化,IC50 值为 2.6 nM。SKI2496 抑制血清 LH 浓度,可用于性激素依赖性疾病的研究。
    SKI2496
  • HY-17587R
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard)

    4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)

    Activator
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKTERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard)
  • HY-149710
    POP-3MB Inhibitor
    POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位,抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。
    POP-3MB
  • HY-Y0271R
    Urea (Standard)

    尿素 (Standard)

    Activator
    Urea (Standard) 是 Urea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urea是一种强效蛋白质变性剂,作用通过直接和间接机制。一种有效的润肤剂和角质层分离剂。用作利尿剂。血尿素氮 (BUN) 已被用于评估肾功能。广泛用于肥料中的氮源,是化学工业的重要原料。
    Urea (Standard)
  • HY-B2123R
    Lactose (Standard)

    乳糖 (Standard)

    Inhibitor
    Lactose (Standard) 是 Lactose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lactose 是一种由半乳糖和葡萄糖残基组成的 β-半乳糖苷,是哺乳动物乳汁中主要的碳水化合物。Lactose 是一种常量营养素,也是宿主先天免疫反应的诱导物,具有免疫调节功能。
    Lactose (Standard)
  • HY-112300
    ERK2 IN-1 Inhibitor
    ERK2 IN-1 是一种选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
    ERK2 IN-1
  • HY-122404
    Xantocillin

    黄青霉素

    Inhibitor
    Xantocillin (Xanthocillin X) 是从青霉中提取的一种海洋药剂,通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。
    Xantocillin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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