2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Fatty Acid Synthase (FASN)

Fatty Acid Synthase (FASN) (脂肪酸合成酶)

脂肪酸合酶 (FASN) 是一种多功能同型二聚体酶蛋白，是膳食碳水化合物合成转化为脂肪酸所需的主要酶。脂肪酸合酶在 NADPH 存在下催化乙酰辅酶 A 和丙二酰辅酶 A 转化为长链饱和脂肪酸。

人类脂肪酸合酶是一种大型同型二聚体多功能酶，可合成棕榈酸。脂肪酸合酶独特的羧基末端硫酯酶结构域可水解不断增长的脂肪酸链，并在调节释放的脂肪酸链长方面发挥关键作用。此外，人类脂肪酸合酶在多种癌症中的上调使硫酯酶成为治疗的候选靶点。

Fatty Acid Synthase (FASN) is a multifunctional homodimeric enzyme protein, and it is the major enzyme required for the anabolic conversion of dietary carbohydrates to fatty acids. Fatty acid synthase catalyzes the conversion of acetyl-CoA and malonyl-CoA, in the presence of NADPH, into long-chain saturated fatty acids.

Human fatty acid synthase is a large homodimeric multifunctional enzyme that synthesizes palmitic acid. The unique carboxyl terminal thioesterase domain of fatty acid synthase hydrolyzes the growing fatty acid chain and plays a critical role in regulating the chain length of fatty acid released. Also, the up-regulation of human fatty acid synthase in a variety of cancer makes the thioesterase a candidate target for therapeutic treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12364
    C75 Inhibitor 99.91%
    C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。C75 抑制前列腺癌细胞 PC3 的 IC50 值为 35 μM。C75 是有效的 CPT1A 激活剂。
    C75
  • HY-14452
    Fatostatin

    脂肪抑制素

    		Inhibitor 99.96%
    Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
    Fatostatin
  • HY-B0218
    Orlistat

    奥利司他

    		Inhibitor 99.97%
    Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。
    Orlistat
  • HY-128851
    Coenzyme A

    辅酶 A

    		Chemical
    Coenzyme A (CoASH) 是一种普遍存在的重要辅因子，是柠檬酸循环和脂肪酸代谢的酰基载体和羰基激活基团。Coenzyme A 在柠檬酸循环中丙酮酸的氧化以及羧酸 (包括短链和长链脂肪酸) 的代谢中起着核心作用。
    Coenzyme A
  • HY-112829
    Denifanstat Inhibitor 99.58%
    Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂，IC50 为 0.052 μM，EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究
    Denifanstat
  • HY-N0082R
    Praeruptorin B (Standard) Inhibitor
    Praeruptorin B (Standard)是 Praeruptorin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。
    Praeruptorin B (Standard)
  • HY-149545
    1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin Inhibitor
    1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin (1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol) 是三酰甘油 (TAG) 的异构体，其中 docosahexaenoic acid (DHA) 位于甘油骨架的 β 位 (sn-2)。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 可抑制脂肪酸合酶和胆固醇代谢酶，在肝线粒体中激活肉碱棕榈酰转移酶 (CPT)，促进脂肪酸的 β-氧化。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 具有脂质代谢调节活性。
    1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin
  • HY-158649
    Fasnall benzenesulfonate Inhibitor
    Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN) 的抑制剂，IC50 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。
    Fasnall benzenesulfonate
  • HY-124861
    Malic enzyme inhibitor ME1 Inhibitor 99.69%
    Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。
    Malic enzyme inhibitor ME1
  • HY-N0288
    Lycorine

    石蒜碱

    		Inhibitor 99.87%
    Lycorine 是从石蒜科植物中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
    Lycorine
  • HY-120394
    TVB-3166 Inhibitor 99.69%
    TVB-3166 是一种口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡，并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
    TVB-3166
  • HY-N0083
    Betulin

    白桦脂醇

    		Inhibitor ≥98.0%
    Betulin是一种SREBP抑制剂，在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。
    Betulin
  • HY-13447A
    PF429242 dihydrochloride Inhibitor 99.80%
    PF429242 dihydrochloride 是可逆的，竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂，IC50 值为175 nM。
    PF429242 dihydrochloride
  • HY-A0210
    Cerulenin

    浅蓝菌素

    		Inhibitor 99.52%
    Cerulenin 是一种有效的，广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。
    Cerulenin
  • HY-120062
    TVB-3664 Inhibitor 99.57%
    TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
    TVB-3664
  • HY-14452A
    Fatostatin hydrobromide Inhibitor 99.43%
    Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
    Fatostatin hydrobromide
  • HY-12325
    GSK2194069 Inhibitor 99.84%
    GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR) 的有效抑制剂，IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ，抑制表达 FAS 的癌细胞。
    GSK2194069
  • HY-16100
    BI 99179 Inhibitor 99.38%
    BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。
    BI 99179
  • HY-124628
    IPI-9119 Inhibitor 99.24%
    IPI-9119 是一种具有口服活性，选择性和不可逆的 FASN 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IPI-9119
  • HY-N0704
    Agrimol B

    仙鹤草酚 B

    		Inhibitor 99.75%
    Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。
    Agrimol B
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