1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR(生长激素促分泌素受体)是一种七跨膜 G 蛋白偶联受体,在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑各个区域有高表达。目前认为有两种类型的 GHS-R,即 GHS-R1a 和 GHS-R1b。

生长素释放肽是一种胃多肽,通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a 而表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体,在生长素释放肽或合成的肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)结合后,优先与 Gq 偶联,最终导致细胞内钙含量增加。除了强效的 GH 释放作用外,生长素释放肽和 GHS 还影响食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3397
    JV-1-36 Antagonist
    JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
    JV-1-36
  • HY-145364
    Ghrelin receptor full agonist-2 Agonist
    Ghrelin receptor full agonist-2 (compound 12j) 是一种高效的 Ghrelin 受体 激动剂。
    Ghrelin receptor full agonist-2
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
    Obestatin(rat) TFA
  • HY-P1366A
    des-​Gln14-​Ghrelin TFA
    des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
    des-​Gln14-​Ghrelin TFA
  • HY-P3607
    GHRF, bovine Activator
    GHRF, bovine (bGRF(1-44)-NH2) 是牛生长激素 (GH) 释放因子 (GHRF)。GHRF, bovine 促牛生长激素释放,并受到 Hydrocortisone (HY-N0583) 的促进作用。
    GHRF, bovine
  • HY-P3596
    GHRF, mouse
    GHRF, mouse 是一种小鼠生长激素释放因子,是一种含有 44 个氨基酸的肽。GHRF, mouse 可刺激生长激素的释放和合成。
    GHRF, mouse
  • HY-P1432
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin receptor 激动剂 (EC50=3.4 nM; Ki=4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2
  • HY-113906
    GSK1614343 Antagonist
    GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应,pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
    GSK1614343
  • HY-P3056
    GHRF, ovine
    GHRF, ovine 是一种生长激素释放因子。GHRF 是低血糖对垂体生长激素 (GH) 释放影响的一种特异性中介因子。
    GHRF, ovine
  • HY-14820
    Macimorelin Agonist
    Macimorelin (EP-1572),一种 GH 促分泌素,是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin 可刺激 GH的释放。Macimorelin 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
    Macimorelin
  • HY-153095A
    PF-6870961 hydrochloride Agonist
    PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961 hydrochloride
  • HY-P1139
    Cortistatin-8 Antagonist
    Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
    Cortistatin-8
  • HY-153095
    PF-6870961 Agonist
    PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961
  • HY-14495
    BMS-604992 Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
    BMS-604992
  • HY-15242
    Capromorelin Activator
    Capromorelin (CP 424391) 是一种吡唑啉-哌啶二肽。Capromorelin 是一种具有口服活性的 生长激素分泌剂 (GHS) (hGHS-R1a Ki=7 nM,大鼠垂体细胞 EC50=3 nM)。
    Capromorelin
  • HY-137061
    AZ-GHS-22 Antagonist
    AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。
    AZ-GHS-22
  • HY-14495A
    BMS-604992 free base Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
    BMS-604992 free base
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-10199A
    Ibutamoren

    伊布莫仑

    Agonist
    Ibutamoren (MK-677) 是一种口服活性生长激素促分泌剂受体 (GHSR) 激动剂和非肽生长激素促分泌剂。Ibutamoren 可用于代谢研究。
    Ibutamoren
  • HY-N12348
    Emoghrelin Activator
    Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
    Emoghrelin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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