1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GlyT

GlyT (甘氨酸转运蛋白)

Glycine transporters

甘氨酸转运蛋白 (GlyTs) 是 Na+/Cl- 依赖性转运蛋白家族的成员,其活性和亚细胞分布受磷酸化和与其他蛋白质的相互作用调节。GlyTs 包括甘氨酸转运蛋白 1 型 (SLC6A9;GlyT1) 和甘氨酸转运蛋白 2 型 (SLC6A5;Glyt2)。两种 GlyTs 都存在于多种剪接变体中。调节脑甘氨酸水平的 GlyTs 是一种具有 NMDA 受体 (NMDARs) 共激动剂活性的抑制性神经递质,被认为是治疗 NMDAR 功能受抑制的脑部疾病(如精神分裂症)的重要靶点。

GlyT1 和 GlyT2 在星形胶质细胞和神经元上均有表达,但它们在脑组织中的表达模式主要与神经传递有关。GlyT2在脑干、脊髓和小脑中大量表达,负责将甘氨酸摄取到甘氨酸能和GABA能终末神经元中。GlyT1在大脑皮层、丘脑和海马中含量丰富,在星形胶质细胞中表达,参与谷氨酸能神经传递。GlyT1和GlyT2分别位于神经胶质细胞和神经元中,通过清除突触释放的甘氨酸或向甘氨酸能神经元提供甘氨酸来调节甘氨酸能神经传递,发挥重要作用。因此,抑制GlyTs可用于改变脊髓中的疼痛信号传递。

Glycine transporters (GlyTs) are members of the Na+/Cl--dependent transporter family, whose activities and subcellular distributions are regulated by phosphorylation and interactions with other proteins. GlyTs comprise glycine transporter type 1 (SLC6A9; GlyT1) and glycine transporter type 2 (SLC6A5; Glyt2). Both GlyTs exist in multiple splice variants. GlyTs that regulate levels of brain glycine, an inhibitory neurotransmitter with co-agonist activity for NMDA receptors (NMDARs), have been considered to be important targets for the treatment of brain disorders with suppressed NMDAR function such as schizophrenia.

GlyT1 and GlyT2 are expressed on both astrocytes and neurons, but their expression pattern in brain tissue is foremost related to neurotransmission. GlyT2 is markedly expressed in brainstem, spinal cord and cerebellum, where it is responsible for glycine uptake into glycinergic and GABAergic terminals. GlyT1 is abundant in neocortex, thalamus and hippocampus, where it is expressed in astrocytes, and involved in glutamatergic neurotransmission. GlyT1 and GlyT2, which are located in glial cells and neurons, respectively play important roles by clearing synaptically released glycine or supplying glycine to glycinergic neurons to regulate glycinergic neurotransmission. Thus, inhibition of GlyTs could be used to modify pain signal transmission in the spinal cord.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103332
    N-Arachidonylglycine Inhibitor 98.90%
    N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物,是一种 GPR18 激动剂 (EC50 = 44.5 nM)。与 AEA 不同,N-Arachidonylglycine 在 CB1CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC50 = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。
    N-Arachidonylglycine
  • HY-10809
    Bitopertin

    比托派汀

    Inhibitor 99.59%
    Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。
    Bitopertin
  • HY-101037
    Sarcosine

    肌氨酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine
  • HY-138935
    Iclepertin Inhibitor 99.97%
    Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
    Iclepertin
  • HY-130466
    Stearoyl-L-carnitine chloride Inhibitor 99.90%
    Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
    Stearoyl-L-carnitine chloride
  • HY-101037R
    Sarcosine (Standard)

    肌氨酸 (Standard)

    Inhibitor
    Sarcosine (Standard)是 Sarcosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine (Standard)
  • HY-10716
    PF-03463275 hydrochloride Inhibitor
    PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。
    PF-03463275 hydrochloride
  • HY-111189
    GSK931145
    GSK931145是一种甘氨酸转运体1(GlyT1)抑制剂,具有抗癫痫活性。GSK931145在最大电刺激阈值测试中表现出较低的最低有效剂量,表明其具有显著的抗癫痫效果。GSK931145还作为正电子发射断层扫描(PET)放射配体,适用于量化活体大脑中的甘氨酸转运体的可用性。
    GSK931145
  • HY-109067A
    Opiranserin hydrochloride Antagonist 99.44%
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride
  • HY-10711A
    ALX-5407 hydrochloride Inhibitor 98.8%
    ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
    ALX-5407 hydrochloride
  • HY-101037S1
    Sarcosine-d3

    肌氨酸-d3

    Inhibitor ≥98.0%
    Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-d<sub>3</sub>
  • HY-10716A
    PF-03463275 Inhibitor 98.40%
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
    PF-03463275
  • HY-110176
    ASP2535 Inhibitor 99.44%
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的,脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
    ASP2535
  • HY-107527
    Org 25543 hydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
    Org 25543 hydrochloride
  • HY-100416A
    LY2365109 hydrochloride Inhibitor 98.69%
    LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM.
    LY2365109 hydrochloride
  • HY-111029A
    ALX-1393 TFA Inhibitor 99.94%
    ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393 TFA
  • HY-101037S
    Sarcosine-15N

    肌氨酸 15N

    Inhibitor ≥99.0%
    Sarcosine-15N 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-<sup>15</sup>N
  • HY-112432
    GlyT1 Inhibitor 1 Inhibitor 98.59%
    GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1 IC50 为 38 nM。
    GlyT1 Inhibitor 1
  • HY-130466S
    Stearoyl-L-carnitine-d3 chloride

    硬脂酰-L-肉碱-d3氯化物

    Inhibitor
    Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride) 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
    Stearoyl-L-carnitine-d<sub>3</sub> chloride
  • HY-101334
    MPDC Inhibitor
    MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+ 依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
    MPDC
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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