2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. IRE1

IRE1 (肌醇需求酶1)

Inositol requiring enzyme 1

Inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is a bifunctional serine/threonine kinase and endoribonuclease that is a major mediator of the unfolded protein response (UPR) during endoplasmic reticulum (ER) stress. It represents a potential therapeutic target for a number of diseases associated with endoplasmic reticulum stress.

IRE1 is the only identified ER stress sensor in yeast and essential for UPR in animals and plants. As an ER transmembrane protein, IRE1 monitors ER homeostasis through an ER luminal stress-sensing domain and triggers UPR through a cytoplasmic kinase domain and an RNase domain. Upon ER stress, IRE1 RNase is activated through conformational change, autophosphorylation, and higher order oligomerization. Mammalian IRE1 initiates diverse downstream signaling of the UPR either through unconventional splicing of the transcription factor Xbp-1 or and through posttranscriptional modifications via Regulated IRE1-Dependent Decay (RIDD) of multiple substrates.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    		Inhibitor 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib
  • HY-19707
    4μ8C Inhibitor 99.80%
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
    4μ8C
  • HY-15845
    STF-083010 Inhibitor ≥98.0%
    STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。
    STF-083010
  • HY-104040
    MKC8866 Inhibitor 99.84%
    MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
    Toyocamycin
  • HY-161672
    G-5758 Inhibitor 98.91%
    G-5758 是具有口服有效性的 IRE1α 抑制剂，对 XBP1s 的 IC50 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。
    G-5758
  • HY-114611
    BDM44768
    BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
    BDM44768
  • HY-158393
    IRE1a-IN-2 Inhibitor
    IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-2
  • HY-139214
    IXA4 Inhibitor 98.83%
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
    IXA4
  • HY-19708
    KIRA6 Inhibitor 99.86%
    KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
    KIRA6
  • HY-114368
    Kira8 Inhibitor 98.60%
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    苹果酸舒尼替尼

    		Inhibitor 99.91%
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib Malate
  • HY-U00459
    GSK2850163 Inhibitor 98.43%
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163
  • HY-17537
    APY29 Inhibitor 99.90%
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-19710
    MKC3946 Inhibitor 99.79%
    MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
    MKC3946
  • HY-107400
    B I09 Inhibitor 98.69%
    B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。
    B I09
  • HY-139212
    IXA6 Activator 99.29%
    IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂，可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
    IXA6
  • HY-136735
    IRE1α kinase-IN-1 Inhibitor 98.94%
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    IRE1α kinase-IN-1
  • HY-12399
    MKC9989 Inhibitor 98.33%
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
    MKC9989
  • HY-124646
    KIRA-7 Inhibitor 98.33%
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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