2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  4. JAK

JAK (JAK激酶)

Janus kinase

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK 亚型特异性产品:

JAK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W063968
    RO8191 Activator ≥99.0%
    RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。
    RO8191
  • HY-107429
    Abrocitinib Inhibitor 99.26%
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
    Abrocitinib
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.97%
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
    Itacitinib
  • HY-10193
    AZD-1480 Inhibitor 99.91%
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
    AZD-1480
  • HY-18960
    CHZ868 Inhibitor 99.56%
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
    CHZ868
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.67%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-19568
    Peficitinib

    佩非西替尼

    		Inhibitor 99.43%
    Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
    Peficitinib
  • HY-N0697
    Crocin

    西红花苷

    		Inhibitor 99.68%
    Crocin (Crocin I) 是一种具有口服活性的可从 Crocus sativus 柱头中分离出的天然产物。Crocin通过 JAK 通路抑制肿瘤细胞增殖，促进细胞凋亡。Crocin 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。
    Crocin
  • HY-N1405
    Cucurbitacin I

    葫芦素 I

    		Inhibitor 99.44%
    Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。
    Cucurbitacin I
  • HY-N0201
    Atractylenolide I

    白术内酯 I

    		99.94%
    Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
    Atractylenolide I
  • HY-150096
    Zasocitinib Inhibitor 98.98%
    Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
    Zasocitinib
  • HY-50856A
    Ruxolitinib (S enantiomer)

    鲁索利替尼 (S 型对映体)

    		Inhibitor 99.94%
    Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) 是 Ruxolitinib (HY-50856) 的 S 对映体。Ruxolitinib (S enantiomer) 是一种具有口服活性的，有效的 JAK 抑制剂。
    Ruxolitinib (S enantiomer)
  • HY-N2515
    Ginsenoside Rk1

    人参皂苷

    		Inhibitor 99.90%
    Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用，抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
    Ginsenoside Rk1
  • HY-102055
    JAK2 JH2 Tracer 98.03%
    JAK2 JH2 Tracer (Tracer 5) 是 JAK2 JH2 结构域的荧光探针，Kd 值为 0.2 μM。
    JAK2 JH2 Tracer
  • HY-14435
    Pyridone 6

    吡啶酮6

    		Inhibitor 98.13%
    Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
    Pyridone 6
  • HY-N2409
    Delphinidin chloride

    氯化花翠素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
    Delphinidin chloride
  • HY-15166
    (E/Z)-Zotiraciclib Inhibitor 99.96%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib
  • HY-N7452
    Coumermycin A1 Activator 99.86%
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。
    Coumermycin A1
  • HY-N6653
    Lentinan

    香菇多糖

    		Inhibitor
    Lentinan 是一种口服有效的生物相容性的多功能多糖，具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、降血脂等生物活性。
    Lentinan
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate

    磷酸巴瑞克替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
    Baricitinib phosphate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
JAK Isoform Comparison

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