JAK3 抑制剂

JAK3 抑制剂 (105):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-50856

Ruxolitinib 芦可替尼	Inhibitor	99.99%
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-40354

Tofacitinib 托法替尼	Inhibitor	99.99%
Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。

HY-19569

Upadacitinib 乌帕替尼	Inhibitor	99.98%
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-15315

Baricitinib 巴瑞替尼	Inhibitor	99.97%
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-50858

Ruxolitinib phosphate 鲁索利替尼磷酸盐	Inhibitor	99.97%
Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

HY-138222

JANEX-1 hydrochloride	Inhibitor
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，K_i 为 2.3 μM，IC₅₀ 为 78 μM，JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1 和 JAK2。

HY-168269

Tyk2-IN-20	Inhibitor
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂，其 IC₅₀ 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC₅₀ 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。

HY-161967

JAK2/FLT3-IN-3	Inhibitor
JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂，其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡，具有抗癌活性。

HY-100754

Ritlecitinib	Inhibitor	99.80%
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 值为 33.1 nM。

HY-16379

Pacritinib	Inhibitor	99.93%
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

HY-40354A

Tofacitinib citrate 枸橼酸托法替尼	Inhibitor	99.98%
Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

HY-10961

Momelotinib	Inhibitor	99.37%
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

HY-18300

Filgotinib	Inhibitor	99.68%
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

HY-50514

AT9283	Inhibitor	99.67%
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-19568

Peficitinib 佩非西替尼	Inhibitor	99.43%
Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-14435

Pyridone 6 吡啶酮6	Inhibitor	98.13%
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC₅₀ 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。

HY-15315A

Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼	Inhibitor	99.97%
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-109053

Delgocitinib 迪高替尼	Inhibitor	99.87%
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。

HY-12469

Decernotinib	Inhibitor	99.91%
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 K_i 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

HY-15999

Cerdulatinib	Inhibitor	99.06%
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC₅₀ 分别为12，6，8 和 32。

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