1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. JAK3 Isoform
  5. JAK3 抑制剂

JAK3 抑制剂

JAK3 抑制剂 (102):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    Inhibitor 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    乌帕替尼

    Inhibitor 99.98%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-15315
    Baricitinib

    巴瑞替尼

    Inhibitor 99.97%
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    鲁索利替尼磷酸盐

    Inhibitor 99.97%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-138222
    JANEX-1 hydrochloride Inhibitor
    JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1JAK2
  • HY-161618
    MJ04 Inhibitor
    MJ04 是 Janus Kinase 3 (JAK 3) 的选择性抑制剂,IC50 为 2.03 nM。MJ04 抑制 T 细胞分化并抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征,在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长,且无明显毒性 (LD50 >2 g/kg)。
  • HY-161967
    JAK2/FLT3-IN-3 Inhibitor
    JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3JAK2 的双抑制剂,其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
  • HY-100754
    Ritlecitinib Inhibitor 99.80%
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.93%
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    枸橼酸托法替尼

    Inhibitor 99.98%
    Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.68%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1JAK2JAK3TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 99.37%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-19568
    Peficitinib

    佩非西替尼

    Inhibitor 99.43%
    Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.67%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    吡啶酮6

    Inhibitor 98.13%
    Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate

    磷酸巴瑞克替尼

    Inhibitor 99.97%
    Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-109053
    Delgocitinib

    迪高替尼

    Inhibitor 99.87%
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3Tyk2IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
  • HY-12469
    Decernotinib Inhibitor 99.91%
    Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3JAK1JAK2TYK2Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
  • HY-15999
    Cerdulatinib Inhibitor 98.96%
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。