2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  4. JAK
  5. Tyk2 Isoform
  6. Tyk2 抑制剂

Tyk2 抑制剂

Tyk2 抑制剂 (66):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    		Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    乌帕替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-117287
    Deucravacitinib Inhibitor 99.87%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
  • HY-15315
    Baricitinib

    巴瑞替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    鲁索利替尼磷酸盐

    		Inhibitor 99.97%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。
  • HY-113787
    (R)-9b Inhibitor
    (R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50=56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
  • HY-168269
    Tyk2-IN-20 Inhibitor
    Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂，其 IC50 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC50 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。
  • HY-123187
    AS2553627 Inhibitor
    AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.93%
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.68%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
  • HY-107429
    Abrocitinib Inhibitor 99.26%
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
  • HY-19568
    Peficitinib

    佩非西替尼

    		Inhibitor 99.43%
    Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    吡啶酮6

    		Inhibitor 98.13%
    Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate

    磷酸巴瑞克替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-109053
    Delgocitinib

    迪高替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
  • HY-12469
    Decernotinib Inhibitor 99.91%
    Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
  • HY-15999
    Cerdulatinib Inhibitor 99.06%
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。
  • HY-13034
    Gandotinib Inhibitor 99.82%
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
  • HY-13577A
    Oclacitinib monomaleate

    奥拉替尼马来酸盐

    		Inhibitor 99.63%
    Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK1 最有效，IC50 为 10 nM。
  • HY-131968
    BMS-986202 Inhibitor 99.92%
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
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