2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100523
    ML385 Inhibitor 99.96%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。
    ML385
  • HY-N0162
    Luteolin

    木犀草素

    		Inhibitor 99.51%
    Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin
  • HY-169201
    Nrf2 activator-12 Inhibitor 98.57%
    Nrf2 activator-12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2（EC50=83.5 nM）并展现出良好的药物性质，在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
    Nrf2 activator-12
  • HY-19543
    Brusatol

    鸦胆子苦醇

    		Inhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
    Brusatol
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    		Inhibitor 99.99%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine
  • HY-101140
    KI696 Inhibitor 99.26%
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
    KI696
  • HY-B2230
    Hinokitiol

    桧木醇

    		Inhibitor 99.83%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
    Hinokitiol
  • HY-101025
    Nrf2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。
    Nrf2-IN-1
  • HY-111126
    K67 Inhibitor 98.26%
    K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
    K67
  • HY-120371
    CPUY192018 Inhibitor 98.99%
    CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。
    CPUY192018
  • HY-129960
    L-Selenocystine

    L-硒代胱氨酸

    		Inhibitor
    L-Selenocystine 是一种非硒酰基桥接氨基酸。L-Selenocystine 是一种氧化还原活性硒化合物，具有抗氧化和促氧化作用。L-Selenocystine 在 HeLa 细胞中诱导未折叠蛋白反应、内质网应激和大的细胞质空泡化，并在一系列癌症细胞类型中具有细胞抑制作用。
    L-Selenocystine
  • HY-N4118
    Cephaeline

    吐根酚碱

    		Inhibitor 98.94%
    Cephaeline ((-)-Cephaeline)，Emetine 的去甲基类似物，是一种从 Indian Ipecac roots 中分离出来的酚类生物碱。Cephaeline 可有效抑制寨卡病毒 (ZIKV) 和埃博拉病毒 (EBOV) 感染。Cephaeline 是组蛋白 H3 乙酰化 (histone H3 acetylation) 的诱导剂和粘液表皮样癌干细胞 (MEC) 的抑制剂，它通过抑制 NRF2 促进铁死亡 (ferroptosis) 从而发挥抗肺癌作用。
    Cephaeline
  • HY-129225
    WRR139 Inhibitor 99.71%
    WRR139 是一种肽乙烯基砜，参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
    WRR139
  • HY-N0162R
    Luteolin (Standard)

    木犀草素（标准品）

    		Inhibitor 98.71%
    Luteolin (Standard) 是 Luteolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin (Standard)
  • HY-113848
    AEM1 Inhibitor 98.99%
    AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂，有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化，有助于受损肝脏的恢复。
    AEM1
  • HY-N3075
    Phytol

    植物醇

    		Inhibitor 98.93%
    Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Phytol
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3 Inhibitor 99.19%
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-131592
    Tricetin

    三粒小麦黄酮

    		Inhibitor 99.19%
    Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin
  • HY-N0818
    Chikusetsusaponin Iva

    竹节人参皂苷 IVA

    		Inhibitor 98.95%
    竹节参皂苷ⅣA (Chikusetsusaponin IVa) 是三萜皂苷中主要的活性成分，是蛋白激酶的激活剂，对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。
    Chikusetsusaponin Iva
  • HY-N7617
    Toralactone

    决明内酯

    		Inhibitor 98.75%
    Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到，通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
    Toralactone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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