2. Anti-infection NF-κB Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  3. Filovirus Flavivirus Keap1-Nrf2 Ferroptosis Reactive Oxygen Species
  4. Cephaeline

Cephaeline  (Synonyms: 吐根酚碱; (-)-Cephaeline; NSC 32944 free base)

目录号: HY-N4118 纯度: 98.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cephaeline ((-)-Cephaeline)，Emetine 的去甲基类似物，是一种从 Indian Ipecac roots 中分离出来的酚类生物碱。Cephaeline 可有效抑制寨卡病毒 (ZIKV) 和埃博拉病毒 (EBOV) 感染。Cephaeline 是组蛋白 H3 乙酰化 (histone H3 acetylation) 的诱导剂和粘液表皮样癌干细胞 (MEC) 的抑制剂，它通过抑制 NRF2 促进铁死亡 (ferroptosis) 从而发挥抗肺癌作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cephaeline Chemical Structure

Cephaeline Chemical Structure

CAS No. : 483-17-0

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1050
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
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EBOV MARV ZEBOV

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Cephaeline ((-)-Cephaeline), a desmethyl analog of Emetine, is a phenolic alkaloid in Indian Ipecac roots isolated from the Cephaelis ipecacuanha. Cephaeline exhibits potent inhibition of both Zika virus (ZIKV) and Ebola virus (EBOV) infections. Cephaeline is an inductor of histone H3 acetylation and an inhibitor of mucoepidermoid carcinoma cancer stem cells (MEC), which promotes ferroptosis by inhibiting NRF2 to exert anti-lung cancer efficacy[1][2][3][4].

IC50 & Target

EBOV

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
3 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31513408]
HeLa IC50
> 10 μg/mL
Compound: 3
Inhibition of LFA1:CD11a/CD18/ICAM1-mediated human HL60 cell adhesion to human HeLa cells expressing ICAM1 by fluorescence analysis
Inhibition of LFA1:CD11a/CD18/ICAM1-mediated human HL60 cell adhesion to human HeLa cells expressing ICAM1 by fluorescence analysis
[PMID: 12880315]
HeLa IC50
7.6 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31513408]
HL-60 IC50
14.9 μg/mL
Compound: 3
Cytotoxicity against human HL60 cells by XTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells by XTT assay
[PMID: 12880315]
SK-OV-3 IC50
0.1 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human SKOV3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human SKOV3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31513408]
体外研究
(In Vitro)

Cephaeline (1-1000 nM, 1 小时) 在 HEK293 细胞中抑制 ZIKV NS5 RdRp 聚合酶活性，其 IC50 值为 976 nM[2]。
Cephaeline (0.1-1000 μM, 72 小时) 在 HeLa 细胞中抑制埃博拉病毒 VLP 进入，其 IC50 值为 3.27 μM，对Vero E6 细胞的埃博拉病毒感染起抑制作用，其 IC50 值为 22.18 nM[2]。
Cephaeline (0-32 μM, 72 小时) 抑制黏液表皮样癌 (MEC) 细胞系的细胞活力、生长和迁移[3]。
Cephaeline (0.16, 2.08 和 0.02 μM, 24 小时和 48 小时) 逐渐增加 MEC 细胞系组蛋白乙酰化[3]。
Cephaeline (5-400 nM, 24, 48 和 72 小时) 会诱导肺癌细胞系 H460 和 A549 的细胞死亡[4]。
Cephaeline (0-100 nM, 24 小时) 通过靶向 NRF2 诱导肺癌细胞铁死亡 (ferroptosis)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cephaeline 相关抗体:

RNA polymerase activity Assay[2]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 1-1000 nM
Incubation Time: 1 h
Result: Showed the inhibition effect on the RNA polymerase activity of recombinant Zika NS5 enzyme in HEK293 cells.

Immunofluorescence[2]

Cell Line: Vero E6 cells
Concentration: 0-2 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited EBOV entry and replication in Vero E6 cells.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Mucoepidermoid carcinoma (MEC) cell lines
Concentration: 0-32 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited the cell viability of UM-HMC-1, UM-HMC-2 and UM-HMC-3A with IC50 values of 0.16 μM, 2.08 μM and 0.02 μM, respectively.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: MEC cell lines
Concentration: 0.16 μM, 2.08 μM and 0.02 μM
Incubation Time: 0-60 h
Result: Significantly inhibited tumor migration at 48 and 60h time points in MEC cell lines.

Immunofluorescence[3]

Cell Line: MEC cell lines
Concentration: 0.16 μM, 2.08 μM and 0.02 μM
Incubation Time: 24 h and 48 h
Result: Resulted in significant acetylation of histone H3 at lys9 as early as 24h after administration in MEC cell lines.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: Lung cancer cell line H460 and A549
Concentration: 5-400 nM
Incubation Time: 24, 48 and 72h
Result: Showed a significant inhibitory effect on lung cancer cells.

Immunofluorescence[4]

Cell Line: Lung cancer cell line H460 and A549
Concentration: 25, 50, 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: The inhibitory effects of cephaeline on lung cancer cells were significantly reversed after administration of the ferroptosis inhibitors in H460 and A549 cells.

RT-PCR[4]

Cell Line: Lung cancer cell line H460 and A549
Concentration: 25, 50, 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly downregulated the key antioxidant genes GPX4, SLC7A11 and inhibited the expression of the key antioxidant regulatory protein NRF2 in lung cancer cells.
体内研究
(In Vivo)

Cephaeline (2 mg/kg, 腹腔注射, 每天注射，总共 3 天) 抑制了 ZIKV 感染的 Ifnar1−/− 小鼠血清中的 ZIKV 载量，降低 NS1 蛋白和 ZIKV RNA[2]。
Cephaeline (5 mg/kg, 腹腔注射, 每天注射，总共 7 天) 可有效抑制 EBOV 小鼠模型中 EBOV 感染[3]。
Cephaeline (5, 10 mg/kg，腹腔注射, 单次剂量, 持续 12 天) 通过诱导肿瘤异种移植小鼠模型中的铁死亡 (ferroptosis) 发挥抗肺癌作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ifnar1−/− mice infected with ZIKV (8-9 week old, male and female)[2]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: i.p.,daily for 3 days
Result: Significantly lowered the serum viral load of ZIKV infected Ifnar1−/− mice and decreased the NS1 protein and ZIKV RNA in serum and liver of mice, respectively.
Animal Model: EBOV mouse model[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: i.p., daily for 7 days
Result: Achieved 67% survival in EBOV infection to death in EBOV mouse model.
Animal Model: Tumor xenograft mouse model injected with the lung cancer H460 cell line[4]
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: i.p., a single dose for 12 days
Result: Showed significant antitumour effects in tumor xenograft mouse model.
分子量

466.61

Formula

C28H38N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

吐根酚碱
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (71.43 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1431 mL 10.7156 mL 21.4312 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2862 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.94%

COA (286 KB) HNMR (291 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cephaeline 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1431 mL 10.7156 mL 21.4312 mL 53.5779 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2862 mL 10.7156 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0716 mL 2.1431 mL 5.3578 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7144 mL 1.4287 mL 3.5719 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5358 mL 1.0716 mL 2.6789 mL
25 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8572 mL 2.1431 mL
30 mM 0.0714 mL 0.3572 mL 0.7144 mL 1.7859 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2679 mL 0.5358 mL 1.3394 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4286 mL 1.0716 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3572 mL 0.8930 mL
DMSO 80 mM 0.0268 mL 0.1339 mL 0.2679 mL 0.6697 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2143 mL 0.5358 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cephaeline483-17-0(-)-CephaelineNSC 32944吐根酚碱NSC32944NSC-32944FilovirusFlavivirusKeap1-Nrf2FerroptosisReactive Oxygen Speciesphenolic alkaloidZIKVEBOVhistone H3 acetylationMECanti-cancerferroptosisNRF2Inhibitorinhibitorinhibit

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