2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3K（丝裂原活化蛋白激酶激酶）是 MAPK 级联的顶级成分，通过独特的蛋白质-蛋白质相互作用和信号效应分子的磷酸化，特异性地激活依赖刺激的 MAP2K-MAPK 通路。MAP3K 的基因数量和结构差异很大，包括 TAK1、ASK1、A-Raf 和 C-Raf。

MAPK 系统是一个三步连续的磷酸化级联，由 MAPK、MAP2K 和 MAP3K 组成。ERK、p38 MAPK 和 JNK 属于 MAPK 家族，已知它们受机械刺激激活。MAP3K 的作用是“整合 MAPK 信号传导的平台，多种 MAP3K 的激活提供了 MAPK 通路的时空调控，从而诱导了决定细胞命运所需的多种生理反应，例如细胞因子的产生、存活、分化和凋亡”。

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 亚型特异性产品:

MAP3K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103490
    Takinib Inhibitor 98.92%
    Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
    Takinib
  • HY-N0156
    Oleanolic acid

    齐墩果酸

    		≥98.0%
    Oleanolic Acid (Oleanic acid) 是一具有抗癌活性的天然化合物。
    Oleanolic acid
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
    5Z-7-Oxozeaenol
  • HY-18938
    Selonsertib Inhibitor 99.05%
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
    Selonsertib
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.46%
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
    TAO Kinase inhibitor 1
  • HY-18938A
    Selonsertib hydrochloride Inhibitor
    Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
    Selonsertib hydrochloride
  • HY-163752
    CS17919 Inhibitor
    CS17919 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ASK1 抑制剂，IC50 为 22.52 nM。CS17919 具有抗炎和抗纤维化作用。CS17919 可用于研究代谢相关的肾脏和肝脏疾病。
    CS17919
  • HY-124152
    3,4-Dephostatin Inhibitor
    3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化，尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸化和 MAP 激酶的激活。
    3,4-Dephostatin
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-N2037A
    Higenamine hydrochloride

    盐酸去甲乌头碱

    		99.68%
    Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine hydrochloride
  • HY-100844
    GS-444217 Inhibitor 99.55%
    GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
    GS-444217
  • HY-12947
    GNE-3511 Inhibitor 99.07%
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
    GNE-3511
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.22%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
    NG25
  • HY-32018
    Cot inhibitor-2 Inhibitor 99.65%
    Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。
    Cot inhibitor-2
  • HY-124953
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone Inhibitor 99.98%
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone
  • HY-19566
    NQDI-1 Inhibitor 98.11%
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
    NQDI-1
  • HY-132172
    TAK1-IN-2 Inhibitor 98.75%
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
    TAK1-IN-2
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1 Inhibitor 98.45%
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
    Cot inhibitor-1
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.73%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
    PF-05381941
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MAP3K Isoform Comparison

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