2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 亚型特异性产品:

MAP3K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.73%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
    PF-05381941
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.90%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1
  • HY-N2037
    Higenamine

    去甲乌药碱

    		98.91%
    Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine
  • HY-131969
    ASK1-IN-2 Inhibitor 99.55%
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    ASK1-IN-2
  • HY-115743
    TAK1-IN-3 Inhibitor 98.88%
    TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-3
  • HY-133554
    ASK1-IN-1 Inhibitor 99.80%
    ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
    ASK1-IN-1
  • HY-114331
    DLK-IN-1 Inhibitor 99.18%
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
    DLK-IN-1
  • HY-103258
    TC ASK 10 Inhibitor 99.84%
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
    TC ASK 10
  • HY-122642
    TAK1-IN-4 Inhibitor 99.47%
    TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-4
  • HY-12383
    Pelubiprofen Inhibitor 99.27%
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
    Pelubiprofen
  • HY-15434A
    NG25 trihydrochloride Inhibitor
    NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis)。NG25可用于多种癌症的研究。
    NG25 trihydrochloride
  • HY-110262
    MSC 2032964A Inhibitor
    MSC 2032964A 是一种具有选择性的，口服有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 96 nM。MSC 2032964A 在 EAE 小鼠模型中保留了小鼠的视觉反应，具有改善神经炎症的作用。
    MSC 2032964A
  • HY-122232
    SW083688 Inhibitor
    SW083688是一种强效、高选择性的 TAOK2 (Thousand-And-One Kinase 2)抑制剂 (IC50值= 1.3 umol/L)。
    SW083688
  • HY-157871
    TAK1-IN-5 Inhibitor
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-E70291
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4

    N-乙酰半乳糖氨基转移酶4

    		Inhibitor
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 (GALNT4) 是一种能够抑制 ASK1 激活的糖基转移酶。N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 通过直接结合 ASK1，抑制其 N 端二聚化和随后的磷酸化，从而导致下游 JNK/p38 和 NF-κB 信号的强烈失活，进而改善肝脏手术的预后。
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4
  • HY-146729
    ASK1-IN-3 Inhibitor
    ASK1-IN-3 是一种有效且具有选择性的 ASK1 激酶抑制剂，IC50 为 33.8 nM，同时也抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3 具有较强的 HepG2 癌细胞凋亡 (apoptosis) 诱导活性与有效的细胞周期阻滞活性。
    ASK1-IN-3
  • HY-152247
    DDO3711 Inhibitor
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-153320
    AZ-TAK1 Inhibitor
    AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
    AZ-TAK1
  • HY-124152
    3,4-Dephostatin Inhibitor
    3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化，尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸化和 MAP 激酶的激活。
    3,4-Dephostatin
  • HY-153761
    ASK1-IN-4 Inhibitor
    ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
    ASK1-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MAP3K Isoform Comparison

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