2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3K（丝裂原活化蛋白激酶激酶）是 MAPK 级联的顶级成分，通过独特的蛋白质-蛋白质相互作用和信号效应分子的磷酸化，特异性地激活依赖刺激的 MAP2K-MAPK 通路。MAP3K 的基因数量和结构差异很大，包括 TAK1、ASK1、A-Raf 和 C-Raf。

MAPK 系统是一个三步连续的磷酸化级联，由 MAPK、MAP2K 和 MAP3K 组成。ERK、p38 MAPK 和 JNK 属于 MAPK 家族，已知它们受机械刺激激活。MAP3K 的作用是“整合 MAPK 信号传导的平台，多种 MAP3K 的激活提供了 MAPK 通路的时空调控，从而诱导了决定细胞命运所需的多种生理反应，例如细胞因子的产生、存活、分化和凋亡”。

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 亚型特异性产品:

MAP3K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2037
    Higenamine

    去甲乌药碱

    		98.91%
    Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine
  • HY-114332
    GNE-8505 Inhibitor 99.86%
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
    GNE-8505
  • HY-115743
    TAK1-IN-3 Inhibitor 98.88%
    TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-3
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1 Inhibitor 98.45%
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
    Cot inhibitor-1
  • HY-131969
    ASK1-IN-2 Inhibitor 99.55%
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    ASK1-IN-2
  • HY-133554
    ASK1-IN-1 Inhibitor 99.80%
    ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
    ASK1-IN-1
  • HY-114331
    DLK-IN-1 Inhibitor 99.18%
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
    DLK-IN-1
  • HY-119608
    GSK854 Inhibitor 98.40%
    GSK854 是一种有效的肌钙蛋白 I 相互作用激酶 (TNNI3K) 抑制剂。GSK854 是一种合适的先导活性分子，可用于识别新的心脏活性分子，并已在旨在确定 TNNI3K 在心力衰竭中的作用的研究中用作体内工具。
    GSK854
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.73%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
    PF-05381941
  • HY-122642
    TAK1-IN-4 Inhibitor 99.47%
    TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-4
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.90%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1
  • HY-103258
    TC ASK 10 Inhibitor 99.84%
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
    TC ASK 10
  • HY-160939
    ASK1-IN-6 Inhibitor 98.13%
    ASK1-IN-6 (Compound 32) 是凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，IC50 为 25 nM。ASK1-IN-6 具有血脑屏障通透性 (大鼠 Cl/Clu 为 1.6/56 L/h/kg，Kp,uu 为 0.46)。ASK1-IN-6 表现出抗炎活性，并可在 Tg4510 小鼠模型中改善阿尔茨海默病。
    ASK1-IN-6
  • HY-136849
    TL13-68 Inhibitor 98.88%
    TL13-68 是 SM1-71 的生物素标记形式，用于研究 SM1-71 的作用机制。
    TL13-68
  • HY-117658
    GSK-114 Inhibitor 98.08%
    GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 μM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。
    GSK-114
  • HY-12383
    Pelubiprofen Inhibitor 99.27%
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
    Pelubiprofen
  • HY-117243
    GSK329 Inhibitor 99.60%
    GSK329 是一种有效和选择性的心脏特异性激酶 TNNI3K 的二芳基脲抑制剂。 GSK329 在缺血/再灌注心脏损伤模型中表现出积极的心脏保护结果。
    GSK329
  • HY-D0885D
    Phosphocreatine disodium hydrate Activator 99.57%
    Phosphocreatine (disodium hydrate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium hydrate) 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。
    Phosphocreatine disodium hydrate
  • HY-15434A
    NG25 trihydrochloride Inhibitor
    NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis)。NG25可用于多种癌症的研究。
    NG25 trihydrochloride
  • HY-110262
    MSC 2032964A Inhibitor
    MSC 2032964A 是一种具有选择性的，口服有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 96 nM。MSC 2032964A 在 EAE 小鼠模型中保留了小鼠的视觉反应，具有改善神经炎症的作用。
    MSC 2032964A
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MAP3K Isoform Comparison

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