MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶，MAPKK）是一种激酶，可磷酸化丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)。活化的 MAPK 会导致下游转录因子磷酸化，从而调节各种反应，如应激信号、病原体反应和激素信号。

一般来说，MAPKKK 磷酸化 MAPKK 上的丝氨酸或苏氨酸残基，从而依次激活 MAPK（ERK、p38 或 JNK），即级联中的最后一个蛋白质。p38 MAPK 的激活主要通过丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 (MKK3) 和 MKK6（有时是 MKK4）发生。JNK 受两个上游 MAP2K 调控：MKK4 和 MKK7。高度同源的激酶 MEK1 和 MEK2 作用于 Ras 和 Raf 的下游，激活 ERK 丝裂原活化蛋白激酶。

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

MEK 亚型特异性产品:

MEK Isoform Comparison

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MEK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (121) 降解剂 (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-107417

Hypothemycin 寄端霉素	Inhibitor	≥98.0%
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR1/Flt-1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 K_i 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

HY-153445

MEK-IN-6	Inhibitor	98.69%
MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC₅₀: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。

HY-131295

PD0325901-O-C2-dioxolane	Inhibitor	98.76%
PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。

HY-10254G

Mirdametinib (GMP)	Inhibitor
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

HY-10216

Refametinib (R enantiomer)	Inhibitor
Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂，EC₅₀为 2.0-15 nM，详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。

HY-15496

E6201	Inhibitor
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC₅₀ 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC₅₀ 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。

HY-14947

Balamapimod	Inhibitor	99.47%
Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆抑制剂。

HY-142042

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles	Inhibitor	99.84%
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。

HY-160414

TRX-COBI	Inhibitor
TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib) 是一种基于 Fe²⁺ 靶向 TRX 片段的 MEK 抑制剂。TRX-COBI 具有抗肿瘤活性。

HY-B0185S1

Lidocaine-d₁₀ 利多卡因 d₁₀	Inhibitor	98.89%
Lidocaine-d₁₀ 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	Inhibitor	99.75%
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-N0811

Anemarsaponin B 知母皂苷 B	Inhibitor
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。具有抗炎作用。

HY-107619

PD-334581	Inhibitor	99.72%
PD-334581 是一种 MEK1 抑制剂。

HY-B0185G

Lidocaine (GMP)	Inhibitor
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-B0185AS

Lidocaine-d₁₀ hydrochloride 盐酸利多卡因 d₁₀ (盐酸盐)	Inhibitor	99.79%
Lidocaine-d₁₀ (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力。

HY-10999R

Trametinib (Standard) 曲美替尼(Standard)	Inhibitor
Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-N12740

Napyradiomycin B4	Inhibitor
Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物，可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。Napyradiomycin B4 可减弱破骨细胞生成并防止实验性牙周炎中的牙槽骨破坏。

HY-100627A

APS-2-79 hydrochloride	Antagonist
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

HY-RS08035

Map2k1 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Map2k1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Map2k1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Map2k1 Rat Pre-designed siRNA Set A Map2k1 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-137881

MEK-IN-4	Inhibitor
MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-4 可用于炎症性疾病和癌症的研究。

MEK Isoform Comparison

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