2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. NAMPT

NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶)

Nicotinamide phosphoribosyl transferase; PBEF; Visfatin; pre-B cell-enhancing factor; Pre-B cell colony enhancing factor

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) is the rate-limiting enzyme which catalyzes the conversion of nicotinamide (NAM) and phosphoribosyl-pyrophosphates to nicotinamide mononucleotide (NMN) in the mammalian nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) synthetic salvage pathway. NAMPT exists in two forms, intracellular NAMPT (iNAMPT) and extracellular NAMPT (eNAMPT).

iNAMPT levels are high in brown adipose tissue (BAT), liver and kidney, intermediate in white adipose tissue (WAT), lung, spleen, testes and skeletal muscle, and undetectable in brain and pancreas. eNAMPT, thought to be produced through post-translational modification of iNAMPT, is released into plasma predominantly from adipose tissue, where it catalyses the synthesis of NMN. Although intracellular NAMPT is a key enzyme in controlling NAD metabolism, eNAMPT has been reported to function as a cytokine, with many roles in physiology and pathology. Circulating eNAMPT has been associated with several metabolic and inflammatory disorders, including cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158319
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 Inhibitor
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-161051
    Anticancer agent 177 Inhibitor
    Anticancer agent 177 (Compound 11b) 是一种 NAMPT 抑制剂和 DNA 烷化剂，具有体内外抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 177
  • HY-110319
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride

    (E/Z)-达珀利奈盐酸盐

    		Inhibitor
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride ((E/Z)-FK866 hydrochloride) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 通过特异性抑制 NAMPT 逐渐耗尽细胞内的 NAD+，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 可用于癌症生物学和炎症性疾病的研究。
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1 Inhibitor
    NAMPT degrader-1 (Compound A3)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-162537
    LYP-8 Inhibitor
    LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂，在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078)，黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。
    LYP-8
  • HY-147193A
    Nampt-IN-10 trihydrochloride Inhibitor
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-155506
    NAMPT degrader-3 Degrader
    NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
    NAMPT degrader-3
  • HY-163280
    JGB-1-155 Activator
    JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
    JGB-1-155
  • HY-163440
    PROTAC NAMPT Degrader-1 Degrader
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT Degrader-1
  • HY-164760
    Nampt-IN-14 Inhibitor
    Nampt-IN-14 (example 3) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。
    Nampt-IN-14
  • HY-125147
    A-1293201 Inhibitor
    A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+/NADH (NADt) 水平，随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外，A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
    A-1293201
  • HY-161180
    Antitumor agent-136 Inhibitor
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂，也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平，实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-10079A
    CHS-828 (nicotinate) Inhibitor
    CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT)，IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
    CHS-828 (nicotinate)
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