2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. NAMPT

NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶)

Nicotinamide phosphoribosyl transferase; PBEF; Visfatin; pre-B cell-enhancing factor; Pre-B cell colony enhancing factor

烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 是一种限速酶，在哺乳动物烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 合成补救途径中，它催化烟酰胺 (NAM) 和磷酸核糖焦磷酸转化为烟酰胺单核苷酸 (NMN)。NAMPT 以两种形式存在，即细胞内 NAMPT (iNAMPT) 和细胞外 NAMPT (eNAMPT)。

iNAMPT 水平在棕色脂肪组织 (BAT)、肝脏和肾脏中较高，在白色脂肪组织 (WAT)、肺、脾、睾丸和骨骼肌中处于中等水平，在脑和胰腺中检测不到。eNAMPT 被认为是通过 iNAMPT 的翻译后修饰产生的，主要从脂肪组织释放到血浆中，在那里它催化 NMN 的合成。尽管细胞内的 NAMPT 是控制 NAD 代谢的关键酶，但据报道，eNAMPT 可作为细胞因子发挥作用，在生理学和病理学中发挥多种作用。循环 eNAMPT 与多种代谢和炎症疾病有关，包括癌症。

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) is the rate-limiting enzyme which catalyzes the conversion of nicotinamide (NAM) and phosphoribosyl-pyrophosphates to nicotinamide mononucleotide (NMN) in the mammalian nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) synthetic salvage pathway. NAMPT exists in two forms, intracellular NAMPT (iNAMPT) and extracellular NAMPT (eNAMPT).

iNAMPT levels are high in brown adipose tissue (BAT), liver and kidney, intermediate in white adipose tissue (WAT), lung, spleen, testes and skeletal muscle, and undetectable in brain and pancreas. eNAMPT, thought to be produced through post-translational modification of iNAMPT, is released into plasma predominantly from adipose tissue, where it catalyses the synthesis of NMN. Although intracellular NAMPT is a key enzyme in controlling NAD metabolism, eNAMPT has been reported to function as a cytokine, with many roles in physiology and pathology. Circulating eNAMPT has been associated with several metabolic and inflammatory disorders, including cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-163500
    NAMPT activator-8 Activator
    NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-8
  • HY-163445
    NAMPT activator-6 Activator
    NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
    NAMPT activator-6
  • HY-158319
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 Inhibitor
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-161051
    Anticancer agent 177 Inhibitor
    Anticancer agent 177 (Compound 11b) 是一种 NAMPT 抑制剂和 DNA 烷化剂，具有体内外抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 177
  • HY-159009
    MS7 Inhibitor
    MS7 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。NAMPT 在多种癌细胞中的过表达是为了满足快速增殖所需的 NAD+ 的持续补充。MS7 作为 NAMPT 靶蛋白配体可用于合成 PROTAC A7，PROTAC A7 是一种有效的 NAMPT 降解剂。MS7 可用于癌症的研究。
    MS7
  • HY-110319
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride

    (E/Z)-达珀利奈盐酸盐

    		Inhibitor
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride ((E/Z)-FK866 hydrochloride) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 通过特异性抑制 NAMPT 逐渐耗尽细胞内的 NAD+，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 可用于癌症生物学和炎症性疾病的研究。
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1 Inhibitor
    NAMPT degrader-1 (Compound A3)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-147193A
    Nampt-IN-10 trihydrochloride Inhibitor
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-155506
    NAMPT degrader-3 Degrader
    NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
    NAMPT degrader-3
  • HY-163280
    JGB-1-155 Activator
    JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
    JGB-1-155
  • HY-163440
    PROTAC NAMPT Degrader-1 Degrader
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT Degrader-1
  • HY-161712
    Nampt-IN-12 Inhibitor 99.76%
    Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物，对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物，这种衍生物是 NAD 的类似物，并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH)，导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
    Nampt-IN-12
  • HY-125147
    A-1293201 Inhibitor
    A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+/NADH (NADt) 水平，随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外，A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
    A-1293201
  • HY-161180
    Antitumor agent-136 Inhibitor
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂，也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平，实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-10079A
    CHS-828 (nicotinate) Inhibitor
    CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT)，IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
    CHS-828 (nicotinate)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z