2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族，参与多种细胞过程，主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP（PARP4）、Tankyrase-1 和 -2（PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2）具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP（或 PARP7）、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161868
    DLC-50 Inhibitor
    DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2 期阻滞细胞周期。
    DLC-50
  • HY-168722
    PROTAC PARP1 degrader-3 Degrader
    PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
    PROTAC PARP1 degrader-3
  • HY-155965
    VEGFR/PARP-IN-1 Inhibitor
    VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
    VEGFR/PARP-IN-1
  • HY-113432S1
    Nudifloramide-d6 Inhibitor
    Nudifloramide-d6 (2PY-d6) 是氘代标记的 Nudifloramide (HY-113432)。
    Nudifloramide-d<sub>6</sub>
  • HY-160417
    PARP1-IN-19 Inhibitor
    PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A；实施例3)。
    PARP1-IN-19
  • HY-118129
    Schisandronic acid Inhibitor
    Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂，对人类乳腺癌细胞（尤其是 MCF-7）具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF-7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP，减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
    Schisandronic acid
  • HY-15045A
    INO-1001 mesylate Inhibitor
    INO-1001 mesylate 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 mesylate 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 mesylate 具有抗肿瘤作用。
    INO-1001 mesylate
  • HY-153332
    Tankyrase-IN-5 Inhibitor
    Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
    Tankyrase-IN-5
  • HY-117423
    ST7710AA1 Inhibitor
    T7710AA1 (compound 1l) 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 µM。ST7710AA1 表现出抗增殖活性。ST7710AA1 表现出抗癌活性。
    ST7710AA1
  • HY-115862
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one Inhibitor
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 对人类腺苷受体 (AR) A1 和 hA2A 表现出低微摩尔亲和力，Ki 分别为 4.6 和 4.8 μM。Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 是聚 ADP-核糖聚合酶-1 (PARP-1) 和极光激酶 A 的抑制剂，IC50 分别为 0.311 和 5.5 μM。
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one
  • HY-14688
    CEP-8983 Inhibitor
    CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
    CEP-8983
  • HY-136489
    KU-0058948 Inhibitor
    KU-0058948 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    KU-0058948
  • HY-10619R
    Niraparib (Standard)

    尼拉帕尼(Standard)

    		Inhibitor
    Niraparib (Standard)是 Niraparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib (Standard)
  • HY-104044R
    Pamiparib (Standard) Inhibitor
    Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
    Pamiparib (Standard)
  • HY-Z0283R
    Benzamide (Standard)

    苯甲酰胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
    Benzamide (Standard)
  • HY-164478
    G-631 Inhibitor
    G-631 是 tankyrase 的选择性抑制剂。G-631 抑制 tankyrase 自身 PARsylation（聚 ADP 核糖基化），IC50 为 7 nM，并抑制 Wnt 信号通路。G-631 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    G-631
  • HY-164306
    PROTAC PARP1 degrader-2 Degrader
    PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
    PROTAC PARP1 degrader-2
  • HY-157165
    Tubulin/PARP-IN-1 Inhibitor
    Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP-IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
    Tubulin/PARP-IN-1
  • HY-171184
    EAPB0503
    EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物，具有抗肿瘤活性，在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50=200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡，使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
    EAPB0503
  • HY-132157
    8-Chloroquinazolin-4-ol

    8-氯-4-喹唑啉酮

    		Inhibitor 98.44%
    8-Chloroquinazolin-4-ol (Compd 18) 是 PARP-1 酶的抑制剂，其 IC50 值为 5.65 μM。
    8-Chloroquinazolin-4-ol
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PARP Isoform Comparison

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