2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族，参与多种细胞过程，主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP（PARP4）、Tankyrase-1 和 -2（PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2）具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP（或 PARP7）、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13536
    AZD-2461 Inhibitor 99.88%
    AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
    AZD-2461
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride Inhibitor 99.91%
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂，IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
    PJ34 hydrochloride
  • HY-Z0283
    Benzamide

    苯甲酰胺

    		Inhibitor 99.69%
    Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
    Benzamide
  • HY-12418
    Stenoparib Inhibitor ≥98.0%
    Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
    Stenoparib
  • HY-125218
    PARP11 inhibitor ITK7 Inhibitor 99.77%
    PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
    PARP11 inhibitor ITK7
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride

    盐酸普罗地芬; 普罗地芬盐酸盐

    		Activator 99.98%
    Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride
  • HY-119653
    AZ9482 Inhibitor 98.07%
    AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
    AZ9482
  • HY-16910
    WIKI4 Inhibitor 99.93%
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。
    WIKI4
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    盐酸脱氢紫堇碱

    		Inhibitor 99.72%
    Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline chloride
  • HY-12015
    Iniparib Inhibitor 99.82%
    Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。
    Iniparib
  • HY-123512
    OUL35 Inhibitor 99.84%
    OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP-10) 抑制剂，其 IC50 值为 329 nM。
    OUL35
  • HY-113432
    Nudifloramide Inhibitor 99.94%
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide
  • HY-130644
    iRucaparib-AP6 Degrader 99.27%
    iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
    iRucaparib-AP6
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride Inhibitor 99.68%
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47 dihydrochloride
  • HY-14478
    UPF 1069 Inhibitor 99.10%
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
    UPF 1069
  • HY-100828
    BGP-15 Inhibitor ≥98.0%
    BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。
    BGP-15
  • HY-150221
    DB008 Inhibitor 98.78%
    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DB008
  • HY-10130
    Veliparib dihydrochloride

    维利帕尼二盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 分别为5.2 nM，2.9 nM。
    Veliparib dihydrochloride
  • HY-148566
    OUL232 Inhibitor 99.86%
    OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM)，也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
    OUL232
  • HY-137450
    Senaparib Inhibitor 99.79%
    Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
    Senaparib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PARP Isoform Comparison

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