1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. PARP
  3. BGP-15

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50Ki 值分别为 120 和 57 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BGP-15 Chemical Structure

BGP-15 Chemical Structure

CAS No. : 66611-37-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
1 mg ¥280
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥980
In-stock
25 mg ¥1950
In-stock
50 mg ¥3200
In-stock
100 mg ¥5200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BGP-15 is a PARP inhibitor, with an IC50 and a Ki of 120 and 57 μM, respectively.

IC50 & Target[6]

PARP

120 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BGP-15 (200 μM) 可防止甲磺酸伊马替尼诱导的氧化损伤,减弱高能磷酸盐的消耗,通过阻止 p38 MAP 激酶和 JNK 激活来改变甲磺酸伊马替尼的信号效应,并诱导 Akt 和 GSK- 3beta[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BGP-15 (15 mg/kg,口服) 不会改善老年 mdx 小鼠的骨骼肌病理学[1]
在大鼠模型中,10 天的 BGP-15 处理极大地改善了膈肌纤维功能 (约 100%),尽管它不会逆转膈肌萎缩。该处理还可以防止与 HSP72 诱导和 PARP-1 抑制相关的肌球蛋白 PTM,从而改善线粒体功能和含量[2]
根据形态学、心脏功能和 ECG 参数,BGP-15 (每天 15 mg/kg 在盐水中) 处理对 Ntg 小鼠或正常成年野生型小鼠的独立队列没有影响。BGP-15 处理可减轻心房大小和肺重量的增加。BGP-15 处理能够预防或减少心律失常的发作。BGP-15 处理与 HF+AF 模型中 PR 间期缩短相关[3]
。BGP-15 (10 和 30 mg/kg) 在胆固醇喂养的兔子中分别使胰岛素敏感性增加 50% 和 70%,但在正常兔子中没有。用 BGP-15 处理 5 天后,葡萄糖输注率在遗传性胰岛素抵抗 GK 大鼠中以剂量依赖性方式增加。最有效的剂量是 20 mg/kg,与对照组相比,胰岛素敏感性增加了 71%[4]

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Clinical Trial
分子量

351.27

Formula

C14H24Cl2N4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (284.68 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 11.33 mg/mL (32.25 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8468 mL 14.2341 mL 28.4681 mL
5 mM 0.5694 mL 2.8468 mL 5.6936 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (284.68 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[3]

Adult (appr 4 month) male HF+AF and Ntg mice are administered with BGP-15 (15 mg/kg per day in saline) for 4 weeks by oral gavage or remained untreated (oral gavage with saline or no gavage). Gavage with saline has no effect on morphological or functional parameters in the HF+AF model. Therefore, untreated mice (no gavage) and mice administered saline are combined and referred to as HF+AF control. Echocardiography and ECG studies are performed before and after treatment.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.8468 mL 14.2341 mL 28.4681 mL 71.1703 mL
5 mM 0.5694 mL 2.8468 mL 5.6936 mL 14.2341 mL
10 mM 0.2847 mL 1.4234 mL 2.8468 mL 7.1170 mL
15 mM 0.1898 mL 0.9489 mL 1.8979 mL 4.7447 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7117 mL 1.4234 mL 3.5585 mL
25 mM 0.1139 mL 0.5694 mL 1.1387 mL 2.8468 mL
30 mM 0.0949 mL 0.4745 mL 0.9489 mL 2.3723 mL
H2O 40 mM 0.0712 mL 0.3559 mL 0.7117 mL 1.7793 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2847 mL 0.5694 mL 1.4234 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2372 mL 0.4745 mL 1.1862 mL
80 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3559 mL 0.8896 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2847 mL 0.7117 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
BGP-15
目录号:
HY-100828
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