2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族，参与多种细胞过程，主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP（PARP4）、Tankyrase-1 和 -2（PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2）具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP（或 PARP7）、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-157800
    Trilexium Activator 99.70%
    Trilexium (TRX-E-009-1) 是第三代苯并吡喃，结构与 TRX-E-002-1 (HY-114250) 相关。Trilexium 增加 p21 蛋白表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trilexium 解聚微管。Trilexium 显示出广泛的抗癌活性。
    Trilexium
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    硝酸脱氢紫堇碱

    		Inhibitor 99.90%
    Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline nitrate
  • HY-155993
    YCH1899 Inhibitor 99.39%
    YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
    YCH1899
  • HY-114324A
    rel-PROTAC PARP1 degrader Degrader 98.99%
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    rel-PROTAC PARP1 degrader
  • HY-105692
    DR2313 Inhibitor 99.66%
    DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
    DR2313
  • HY-121719
    TIQ-A Inhibitor 99.65%
    TIQ-A 是一种有效 TNKS (poly-ART, PARP) 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 为 24 nM。TIQ-A 是一种潜在的抗缺血性活性分子。
    TIQ-A
  • HY-149800
    PARP-1-IN-3 Inhibitor 99.30%
    PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-3
  • HY-113432S
    Nudifloramide-d3 Inhibitor ≥99.0%
    Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide-d<sub>3</sub>
  • HY-Z0283S
    Benzamide-15N Inhibitor ≥98.0%
    Benzamide-15N 是一种 15N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).
    Benzamide-<sup>15</sup>N
  • HY-147886
    PARP1-IN-11 Inhibitor 98.58%
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
    PARP1-IN-11
  • HY-116218C
    Amelparib hydrochloride Inhibitor 98.37%
    Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP-1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
    Amelparib hydrochloride
  • HY-133124
    PARP/PI3K-IN-1 Inhibitor 99.43%
    PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
    PARP/PI3K-IN-1
  • HY-102035
    PARP-2-IN-1 Inhibitor 99.56%
    PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂，IC50为11.5 nM。
    PARP-2-IN-1
  • HY-RS10047
    PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PARP1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A
    PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-13540
    E7016 Inhibitor 98.46%
    E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
    E7016
  • HY-147291
    VPC-70063 Inhibitor 99.92%
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-147027
    PARP-1-IN-2 Inhibitor 98.80%
    PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
    PARP-1-IN-2
  • HY-RS10060
    PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PARP2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A
    PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-158045
    PROTAC PARP1 degrader-1 Inhibitor 99.86%
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-148753
    PARP10-IN-2 Inhibitor 98.02%
    PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
    PARP10-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PARP Isoform Comparison

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