2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6642
    Ankaflavin

    红曲黄素

    		Agonist 98.33%
    Ankaflavin 是从 Monascus-Fermented 红米中提取得到的，是一种具有口服活性的 PPARγ 的激动剂。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用，诱导癌细胞凋亡（apoptosis）。Ankaflavin 具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂的作用。
    Ankaflavin
  • HY-155525
    Anti-NASH agent 1 Inhibitor 98.49%
    Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物，是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂，靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
    Anti-NASH agent 1
  • HY-129683
    AM3102 Agonist ≥98.0%
    AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解，在体外高效激活 PPAR-α，并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
    AM3102
  • HY-N3027
    Soyasaponin Aa

    大豆皂苷Aa

    		99.88%
    Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷，在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
    Soyasaponin Aa
  • HY-N0292R
    Oleuropein (Standard)

    橄榄苦苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Oleuropein (Standard) 是 Oleuropein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein (Standard)
  • HY-B0258R
    Gemfibrozil (Standard)

    吉非罗齐（标准品）

    		Activator 99.90%
    Gemfibrozil (Standard) 是 Gemfibrozil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
    Gemfibrozil (Standard)
  • HY-107542S
    Oleoylethanolamide-d4 Agonist
    Oleoylethanolamide-d4 是 Oleoylethanolamide 的氘代物。Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂，可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
    Oleoylethanolamide-d<sub>4</sub>
  • HY-B0205R
    Candesartan (Standard)

    坎地沙坦 (标准品)

    		Agonist 98.00%
    Candesartan (Standard) 是 Candesartan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭（CHF）和创伤性脑损伤（TBI）的研究。
    Candesartan (Standard)
  • HY-101746
    GSK376501A Agonist 99.06%
    GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
    GSK376501A
  • HY-13956S
    Pioglitazone-d4

    吡格列酮 d4

    		Activator 99.34%
    Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone-d<sub>4</sub>
  • HY-128487
    H-​Trp-​Glu-​OH Antagonist 99.95%
    H-​Trp-​Glu-​OH 是一种选择性的、可逆的且有细胞通透性的 PPARγ 拮抗剂，其 Kd 约为 8 µM。H-​Trp-​Glu-​OH 可能作为研究糖尿病的先导化合物。
    H-​Trp-​Glu-​OH
  • HY-150308
    SR10221 Inhibitor 98.96%
    SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂，抑制 PPARγ 下游靶基因，导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
    SR10221
  • HY-U00036A
    Naveglitazar Agonist 99.47%
    Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重，γ 显性激动剂，在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
    Naveglitazar
  • HY-W341997
    9-Octadecynoic acid

    硬脂炔酸

    		Agonist 99.90%
    9-Octadecynoic acid 是一种 DNA 结合剂，解离常数为 1.8 mM。9-Octadecynoic acid 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的激动剂。
    9-Octadecynoic acid
  • HY-113081S1
    1-Methyladenosine-d3 hydriodide Activator
    1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。
    1-Methyladenosine-d<sub>3</sub> hydriodide
  • HY-13956S1
    Pioglitazone-d4 (alkyl)

    吡格列酮 d4 (alkyl)

    		Activator 98.55%
    Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone-d<sub>4</sub> (alkyl)
  • HY-113081S
    1-Methyladenosine-d3 Activator
    1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。
    1-Methyladenosine-d<sub>3</sub>
  • HY-U00036
    Naveglitazar racemate

    那格列扎 (外消旋体)

    Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重，γ 显性激动剂，在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
    Naveglitazar racemate
  • HY-14831
    Arhalofenate

    芳卤芬酯

    		Agonist
    Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂，常用于 2 型糖尿病的研究。
    Arhalofenate
  • HY-130479
    AdipoR agonist 1 Activator ≥98.0%
    AdipoR agonist 1 (Compound 112254) 是脂联素受体 (AdipoR) 的激动剂，可激活转录调节因子，如过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)、过氧化物酶体增殖激活受体γ 辅激活因子 1α (PGC-1α)、sirtuin 1 (SIRT1) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK)。AdipoR agonist 1 可用于预防性刺激剂研究。
    AdipoR agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PPAR Isoform Comparison

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