1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)是核激素受体超家族的配体激活转录因子,包含以下三种亚型:PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢,而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7569
    Demethoxyfumitremorgin C
    Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase-3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
    Demethoxyfumitremorgin C
  • HY-162123
    PPARα/δ agonist 2 Agonist
    PPARα/γ agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 PPARαPPARδ 激动剂,对人 PPARα 和 PPARβ/δ 的 EC50 分别为 3255 nM 和 1475 nM。PPARα/γ agonist 4 具有抗炎作用。
    PPARα/δ agonist 2
  • HY-W201317
    E17241 Agonist
    E17241 是一种 ABCA1 表达诱导性因子,可提高 RAW 264.7 巨噬细胞中 ABCA1 的蛋白水平。E17241 也是过氧化物酶体增殖物激活受体的激动剂 (PPARs)。E17241 在饲喂高脂高糖饮食 (HFHG) 的 KKAy 糖尿病小鼠中降低血浆葡萄糖水平和体重。
    E17241
  • HY-116521
    SR2595 Modulator
    SR2595 是一种 PPARγ 的反向激动剂,其 IC50 为 30 nM。
    SR2595
  • HY-17386S
    Rosiglitazone-d3

    罗格列酮 d3

    Agonist
    Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγEC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
    Rosiglitazone-d<sub>3</sub>
  • HY-159146
    PPARα agonist 4 Agonist
    PPARα agonist 4 (compound BH400) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50= 1.2 μM)。PPARα agonist 4 还抑制 STING (IC50: 8.1 μM)。PPARα agonist 4 可降低 CoCl2 诱导的活性氧 生成和 LPS 诱导的 IL-6 分泌。PPARα agonist 4 可恢复 LPS 诱导的 PCG1α 表达下降。
    PPARα agonist 4
  • HY-139172
    MD001 Activator
    MD001 是 PPARα 双重激动剂,能增加 PPARαPPARγ 的转录活性。MD001 增强与 β-氧化、脂肪酸和葡萄糖摄取相关的基因的表达。
    MD001
  • HY-17356S
    Fenofibrate-d6

    非诺贝特 d6

    Agonist 99.70%
    Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
    Fenofibrate-d<sub>6</sub>
  • HY-121888
    20-HEPE Agonist
    20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
    20-HEPE
  • HY-N9333
    Wistin Agonist
    Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到,是 PPARαPPARγ 的激动剂。
    Wistin
  • HY-163443
    PPAR agonist 4 Agonist
    PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARαPPARδPPARγEC50分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
    PPAR agonist 4
  • HY-108572
    S26948 Agonist
    S26948 是一种特异性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂 (EC50=8.83 nM),具有有效的抗糖尿病和抗动脉粥样硬化作用。S26948 是 PPARγ 的特异性高亲和力激动剂。
    S26948
  • HY-N6641R
    Monascin (Standard)

    红曲 (Standard)

    Agonist
    Monascin (Standard)是 Monascin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monascin 是可从红曲米中提取得到的一种氮杂类色素,有口服活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。Monascin 还能抑制NOR 的激活。Monascin 是一种 Nrf2 激活剂和 PPARγ 激动剂。
    Monascin (Standard)
  • HY-116468
    PPARγ agonist 11 Agonist
    PPARγ agonist 11 (compound 20) 是 PPARγ 的选择性激动剂 (EC50: 0.1 μM)。
    PPARγ agonist 11
  • HY-14601R
    Pioglitazone (hydrochloride) (Standard)

    盐酸吡格列酮 (标准品)

    Agonist
    Pioglitazone (hydrochloride) (Standard) 是 Pioglitazone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγEC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone (hydrochloride) (Standard)
  • HY-101738A
    Peliglitazar racemate

    培利格列扎外消旋体

    Peliglitazar racemate 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar 是一种 α/γ PPAR 活化剂。
    Peliglitazar racemate
  • HY-17445
    Muraglitazar Agonist
    Muraglitazar是一种PPAR α/γ的双激动剂,用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
    Muraglitazar
  • HY-Y0078R
    Cinnamyl Alcohol (Standard)

    肉桂醇 (Standard)

    Inhibitor
    Cinnamyl Alcohol (Standard)是 Cinnamyl Alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
    Cinnamyl Alcohol (Standard)
  • HY-117459
    E-3030 free acid Agonist
    E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
    E-3030 free acid
  • HY-117597
    YM440 Control
    YM440 是一种口服活性的噁唑烷二酮类类似物。YM440 可以改善高血糖状况,但不会改变PPARγ活性、脂肪细胞分化或脂肪重量。YM440 可用于非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 的研究。
    YM440
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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