PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

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By Effects:	抑制剂 (50) Control (2) 激动剂 (240) 拮抗剂 (21) 激活剂 (83) 调节剂 (24) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0637S

Bezafibrate-d₆ 苯扎贝特 d₆	Agonist	≥98.0%
Bezafibrate-d₆ 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。

HY-116699

CP-868388 free base	Agonist	99.84%
CP-868388 free base 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PPARα 激动剂，K_i 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (K_i 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力，具有降血脂和抗炎作用。

HY-101292

FK614	Agonist	99.97%
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。

HY-17356R

Fenofibrate (Standard) 非诺贝特（标准品）	Agonist	99.91%
Fenofibrate (Standard) 是 Fenofibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC₅₀ 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。

HY-160160

BAY-5516	Inhibitor	98.17%
BAY-5516是 PPARG 的反向激动剂，IC₅₀为6.1±3.6 nM，具有抗肿瘤作用^[1]。

HY-N2925

β-Amyrone β-香树脂酮	Inhibitor	99.87%
β-Amyrone (β-Amyron) 是一种三萜类化合物，通过抑制 COX-2 的表达而发挥抗炎活性。β-Amyrone 具有抗真菌活性，及针对 Chikungunya 病毒的抗病毒活性。β-Amyrone 还可抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性。β-Amyrone 可用于炎症，感染，肥胖等疾病的研究。

HY-100428

Netoglitazone	Agonist	99.88%
Netoglitazone 是 PPARα 和 PPARγ 的双重激动剂，具有降血糖活性。

HY-116247

ST247	Agonist	99.88%
ST247 是一种有效的 PPARβ/δ 反向激动剂。ST247 对 PPARβ/δ 具有较高的亲和力。ST247 反向调控激活标记物 CCL2 的表达。ST247 有效地诱导了与辅抑制子的相互作用。ST247 抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 的转录活性。

HY-164082

Methyl clofenapate	Agonist	99.04%
Methyl clofenapate (Clofenapate methyl ester; MCP) 是一种过氧化物酶体增殖剂，可诱导低脂血症、过氧化物酶体增殖和肝癌形成。

HY-108568S

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d₄	Agonist	98.10%
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d₄ 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC₅₀ 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC₅₀ 为 7 μM。

HY-139040

2-(Tetradecylthio)acetic acid	Activator	≥98.0%
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。

HY-113081S1

1-Methyladenosine-d₃ hydriodide	Activator	98.77%
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。

HY-160162

SR 11023	Antagonist	99.55%
SR 11023 是一种口服活性 PPARγ 拮抗剂，IC₅₀ 值为 109 nM，在糖尿病研究中发挥着重要作用^[1]。

HY-111254

GQ-16	Modulator	98.88%
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，K_i 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。

HY-B0760S

Fenofibric acid-d₆ 非诺贝特酸 d₆	Agonist	99.58%
Fenofibric acid-d₆ 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 48 nM。

HY-15027S1

5-Aminosalicylic acid-d₃ 美沙拉嗪 d₃; 5-氨基水杨酸 d₃		99.38%
5-Aminosalicylic acid-d₃ 是 5-Aminosalicylic Acid 的氘代物。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。

HY-14649S4

Retinoic acid-d₅ 维生素A酸-d₅	Agonist	98.25%
Retinoic acid-d₅ 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC₅₀ 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合，K_d 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。

HY-101676

RG-12525	Agonist	98.31%
RG-12525 是一种特异性的，竞争性的，可口服的 LTC4，LTD4 和 LTE4 拮抗剂，能够抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩，IC₅₀ 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂，IC₅₀ 值约为 60 nM，CYP3A4 的抑制剂， K_i 值为 0.5 µM。

HY-B0760R

Fenofibric acid (Standard) 非诺贝特酸（标准品）	Agonist	99.16%
Fenofibric acid (Standard) 是 Fenofibric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 48 nM。

HY-110118

Edaglitazone 依格列宗	Agonist	99.58%
Edaglitazone 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PPARγ 激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。

PPAR Isoform Comparison

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