2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. RAR/RXR
  5. RXRα Isoform
  6. RXRα 拮抗剂

RXRα 拮抗剂

RXRα 拮抗剂 (3):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
  • HY-U00449A
    AGN 193109 sodium Antagonist
    AGN 193109 sodium 是 AGN 193109 (HY-U00449) 的钠盐形式。AGN 193109 sodium 是视黄酸受体 (retinoic acid receptor, RAR) 的泛拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 2、2 和 3 nM。AGN 193109 sodium 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (all-trans retinoic acid, tRA)/9-cis RA/13-cis RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 sodium 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
  • HY-121435
    K-8012 Antagonist
    K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物，是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K/AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
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