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RGS Protein (RGS蛋白)

Regulators of G-protein Signaling; Regulator of G-protein Signaling

RGS(G 蛋白信号调节剂)是激活异源三聚体 G 蛋白 α 亚基的 GTPase 的蛋白质结构域。RGS 蛋白是多功能的 GTPase 加速蛋白,可促进异源三聚体 G 蛋白的 α 亚基水解 GTP,从而使 G 蛋白失活并快速关闭 G 蛋白偶联受体信号通路。在被 GPCR 激活后,异源三聚体 G 蛋白将 GDP 交换为 GTP,从受体中释放出来,并解离成游离的活性 GTP 结合 α 亚基和 β-γ 二聚体,这两者都可激活下游效应物。在 α 亚基水解 GTP 后,反应终止,然后 α 亚基可以结合 β-γ 二聚体和受体。RGS 蛋白通过稳定 G 蛋白过渡态显著缩短 GTP 结合 α 亚基的寿命。所有 RGS 蛋白都含有 RGS-box(或 RGS 域),这是活性所必需的。一些小的 RGS 蛋白,例如 RGS1 和 RGS4,只不过是一个 RGS 结构域,而其他蛋白还包含赋予进一步功能的附加结构域。

RGS (Regulators of G protein signaling) are protein structural domains that activate GTPases for heterotrimeric G-protein alpha-subunits. RGS proteins are multi-functional, GTPase-accelerating proteins that promote GTP hydrolysis by the alpha subunit of heterotrimeric G proteins, thereby inactivating the G protein and rapidly switching off G protein-coupled receptor signaling pathways. Upon activation by GPCRs, heterotrimeric G proteins exchange GDP for GTP, are released from the receptor, and dissociate into free, active GTP-bound alpha subunit and beta-gamma dimer, both of which activate downstream effectors. The response is terminated upon GTP hydrolysis by the alpha subunit, which can then bind the beta-gamma dimer and the receptor. RGS proteins markedly reduce the lifespan of GTP-bound alpha subunits by stabilising the G protein transition state. All RGS proteins contain an RGS-box (or RGS domain), which is required for activity. Some small RGS proteins such as RGS1 and RGS4 are little more than an RGS domain, while others also contain additional domains that confer further functionality.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13509
    CCG-50014 Inhibitor 99.42%
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
    CCG-50014
  • HY-U00431
    CCG 203769 Inhibitor 99.76%
    CCG 203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG 203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
    CCG 203769
  • HY-114865
    BMS-192364 Agonist 99.01%
    BMS-192364 靶向 Gα-RGS 相互作用以产生无活性的 Gα-RGS 复合物。BMS-192364 通过增加 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂特性。BMS-192364 抑制钙通量。
    BMS-192364
  • HY-70074
    CCG-63802 Inhibitor 98.83%
    CCG-63802 是一种选择性,可逆变构的 G 蛋白信号调节子 RGS4 抑制剂。CCG-63802 与 RGS4 特异性结合并阻断 RGS4-Gαo 相互作用,IC50 值为 1.9 μM。
    CCG-63802
  • HY-70075
    CCG-63808 Inhibitor ≥98.0%
    CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂。
    CCG-63808
  • HY-110054
    CCG-2046 Inhibitor
    CCG-2046 是一种 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 交流信号的 IC50 为 4.3 μM。
    CCG-2046
  • HY-122251
    CCG-4986 Inhibitor
    CCG-4986 是一种 RGS protein 抑制剂。CCG-4986 通过对 RGS4 的 Cys-132 位点进行共价修饰来抑制蛋白活性。CCG-4986 可用于 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 信号失调的相关疾病研究,如帕金森氏病和阿片类药物成瘾。
    CCG-4986
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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