1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14812
    Karenitecin Inhibitor 98.27%
    Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。
    Karenitecin
  • HY-B0526
    Flumequine

    氟甲喹

    Inhibitor 99.89%
    Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
    Flumequine
  • HY-153795
    Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan Inhibitor 99.09%
    Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 是一种 ADC 药物-linker 偶联物。Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 由 Exatecan (HY-13631) 和 linker 组成。Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
    Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan
  • HY-148668
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan Inhibitor
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan
  • HY-148380A
    Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA Inhibitor 98.44%
    Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA 是抗体偶联活性分子 (ADC) 的活性分子连接子缀合物 (drug-linker conjugate for ADC),由可降解的连接子 Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB 与毒素分子 Exatecan (HY-13631) 组成。
    Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA
  • HY-B0063
    Gimatecan

    吉马替康

    Inhibitor 99.28%
    Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
    Gimatecan
  • HY-13670
    Lurtotecan Inhibitor 98.01%
    Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
    Lurtotecan
  • HY-N0114A
    (±)-Evodiamine

    (±)-吴茱萸碱

    Inhibitor 99.74%
    (±)-Evodiamine,一种天然生物碱,是 Top1 的抑制剂。(±)-Evodiamine 具有抗炎、抗肥胖和抗肿瘤作用。(±)-Evodiamine 可通过诱导细胞凋亡抑制多种肿瘤细胞的增殖。
    (±)-Evodiamine
  • HY-13631J
    (1R,9R)-Exatecan mesylate 99.94%
    (1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
    (1R,9R)-Exatecan mesylate
  • HY-17460A
    Garenoxacin Mesylate hydrate

    加雷沙星甲磺酸盐

    Inhibitor 99.78%
    Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。
    Garenoxacin Mesylate hydrate
  • HY-N0872
    Isosteviol

    异甜菊醇

    Inhibitor ≥98.0%
    Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种甜菊糖苷衍生物,是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。Isosteviol 抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶,并具有抗菌,抗癌和抗结核作用。
    Isosteviol
  • HY-U00248A
    LMP744 hydrochloride Inhibitor 99.70%
    LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    LMP744 hydrochloride
  • HY-N6865
    Groenlandicine

    格兰地新

    Agonist 99.87%
    Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用,IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。
    Groenlandicine
  • HY-108969
    Pyrazoloacridine Inhibitor 98.05%
    Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
    Pyrazoloacridine
  • HY-153797
    Dox-btn2 Inhibitor
    Dox-btn2 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的生物素化衍生物,在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中,而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。
    Dox-btn2
  • HY-100620
    RPR121056 Inhibitor 99.59%
    RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE
    RPR121056
  • HY-118590
    ICRF-193 Inhibitor ≥98.0%
    ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 组成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌症研究。
    ICRF-193
  • HY-13744
    Rubitecan Inhibitor 99.23%
    Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
    Rubitecan
  • HY-125331
    DRF-1042 Inhibitor 98.05%
    DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株,包括多药耐药 (MDR)表型,显示出良好的抗癌活性。
    DRF-1042
  • HY-B0330B
    Levofloxacin hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV)。Levofloxacin hydrochloride 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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