Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

Topoisomerase 相关产品 (529)
抗体 (4)
Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	Control (2) 抑制剂 (508) 激动剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0067

Amrubicin 氨柔比星	Inhibitor	≥98.0%
Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-13631J

(1R,9R)-Exatecan mesylate		99.94%
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-10581A

Gatifloxacin hydrochloride 加替沙星盐酸盐	Inhibitor	99.94%
Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC₅₀=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC₅₀=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。

HY-100309

9-Aminocamptothecin 9-氨基喜树碱	Inhibitor	98.89%
9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

HY-N0275

(±)-10-Hydroxycamptothecin (±)-10-羟基喜树碱	Inhibitor	99.57%
(±)-10-Hydroxycamptothecin 是一种生物碱，能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。

HY-101647

Intoplicine 茚托利辛	Inhibitor	98.36%
Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (K_A = 2 x 10⁵ /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

HY-16228

Genz-644282	Inhibitor	99.53%
Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-79490

Ac-Exatecan	Inhibitor	98.70%
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。

HY-N6880

Rabdosiin	Inhibitor	99.55%
Rabdosiin 是从 Ocimum sanctum 中分离得到的咖啡酸四聚体。Rabdosiin 具有抗过敏活性、抗 HIV 活性和抑制 DNA 拓扑异构酶活性。

HY-13631I

(1S,9R)-Exatecan mesylate		98.23%
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-B1050

Gemifloxacin mesylate 甲磺酸吉米沙星	Inhibitor	99.76%
Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci) 和葡萄球菌 (Staphylococci)。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。

HY-13061

Daun02	Inhibitor	98.72%
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前体。

HY-148380A

Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA	Inhibitor	98.44%
Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA 是抗体偶联活性分子 (ADC) 的活性分子连接子缀合物 (drug-linker conjugate for ADC)，由可降解的连接子 Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB 与毒素分子 Exatecan (HY-13631) 组成。

HY-B0398A

Nalidixic acid sodium salt 萘啶酮酸	Inhibitor	99.83%
Nalidixic acid sodium salt，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

HY-N0354

Anthraquinone 蒽醌	Inhibitor	99.12%
Anthraquinone 被用作染料和农用化学品的前体，存在于不同的生物体中，如细菌、真菌、植物和一些动物。Anthraquinone 具有生物活性：抗癌、抗炎、利尿、抗关节炎、抗真菌、抗菌、抗疟疾和抗氧化。Anthraquinone 在植物的初级代谢中也起着重要作用，通过作用于电子传递链抑制光合作用过程中的能量转移。Anthraquinone 能够插入到 DNA 中，并抑制拓扑异构酶II (topo II) 酶，导致细胞通过凋亡 (Apoptosis) 死亡。

HY-100875A

Bisantrene dihydrochloride	Inhibitor	98.86%
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。

HY-42487S

Exatecan Intermediate 1-d₅ 依喜替康中间体-d₅	Inhibitor	99.90%
Exatecan Intermediate 1-d₅ 是 Exatecan Intermediate 1 的氘代物。

HY-B0526

Flumequine 氟甲喹	Inhibitor
Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。

HY-163099

P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan	Inhibitor	99.74%
P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan 基于camptothecin衍生物exatecan的camptothecin连接-负载平台。P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan 具有接头-有效负载结构。 P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan可用于肿瘤的研究。

HY-147095

Val-Ala-PABC-Exatecan	Inhibitor	99.90%
Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。

Topoisomerase Isoform Comparison

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