VEGFR (血管内皮生长因子受体)

Vascular endothelial growth factor receptor

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR 亚型特异性产品:

VEGFR Isoform Comparison

VEGFR 相关产品 (455)
重组蛋白 (30)
抗体 (9)
VEGFR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (432) 激动剂 (3) 拮抗剂 (2) 调节剂 (2) 化学品 (1) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10201A

Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼	Inhibitor	99.91%
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10407

SU 5402	Inhibitor	99.86%
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 PDGFRβ，IC₅₀ 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

HY-11106

Nintedanib esylate 乙磺酸尼达尼布	Inhibitor	99.95%
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10260

Vandetanib 凡德他尼	Inhibitor	99.95%
Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/Flt-4/FLT4 (IC₅₀=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC₅₀=500 nM)。

HY-12686

5Z-7-Oxozeaenol	Inhibitor	99.60%
5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 52 nM。

HY-10977

Tivozanib 替沃扎尼	Inhibitor	99.37%
Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1, 2 3 抑制剂，IC₅₀ 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 仑伐替尼甲酸盐	Inhibitor	99.86%
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-112306

Ripretinib 瑞派替尼	Inhibitor	98.90%
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-10338

Foretinib	Inhibitor	99.23%
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 VEGFR2/KDR/Flk-1 的IC₅₀分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

HY-10255

Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼	Inhibitor	99.91%
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-N0545

Taurocholic acid sodium 牛磺胆酸钠	Agonist	≥98.0%
Taurocholic acid sodium (Sodium taurocholate) 具有显着的生物活性作用，例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。Taurocholic acid sodium 具有免疫调节作用。

HY-112292

GW806742X	Inhibitor	99.91%
GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，K_d 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性 (IC₅₀=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

HY-50751

Linifanib 利尼伐尼	Inhibitor	99.28%
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC₅₀s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。

HY-117661

SPHINX31	Inhibitor	99.13%
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂，其IC₅₀ 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF-A₁₆₅a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。

HY-116624

MAZ51	Inhibitor	99.96%
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

HY-16961

Sitravatinib	Inhibitor	99.57%
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-50905

Dovitinib 多韦替尼	Inhibitor	99.88%
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-10205

Cediranib 西地尼布	Inhibitor	99.58%
Cediranib (AZD2171) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2/KDR/Flk-1 抑制剂，对Flt1，VEGFR2/KDR/Flk-1，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC₅₀ 值分别为小于1，小于3，5，5，36，2nM。

HY-110066

(Z)-Guggulsterone	Inhibitor	99.30%
(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。

HY-12009

Pazopanib Hydrochloride 盐酸帕唑帕尼	Inhibitor	99.99%
Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

VEGFR Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4