2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR FGFR PDGFR
  4. SU 5402

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SU 5402 Chemical Structure

SU 5402 Chemical Structure

CAS No. : 215543-92-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥272
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥805
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SU 5402 is a potent multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 20 nM, 30 nM, and 510 nM for VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR2

20 nM (IC50)

FGFR1

30 nM (IC50)

PDGFRβ

510 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HUVEC IC50
> 50 μM
Compound: 2
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by EGF in HUVEC or NIH3T3 cells
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by EGF in HUVEC or NIH3T3 cells
[PMID: 10893303]
HUVEC IC50
0.05 μM
Compound: 2
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells
[PMID: 10893303]
HUVEC IC50
2.8 μM
Compound: 2
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells
[PMID: 10893303]
HUVEC IC50
28.4 μM
Compound: 2
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells
Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells
[PMID: 10893303]
NIH3T3 IC50
10 μM
Compound: SU-5402
Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting
Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting
[PMID: 9139660]
体外研究
(In Vitro)

SU 5402 与 FGF-R1 (flg-1) 的催化结构域共结晶，并被发现可抑制 NIH 3T3 细胞中 VEGF-R2 (Flk-1/KDR) 和 PDGF-R 的酪氨酸磷酸化，IC50 值分别为 0.4 和 60.9 μM[1]。为了研究 PKM2 和 LDHA 的磷酸化是否以 FGFR1 特异性方式介导，用受体酪氨酸激酶抑制剂 Dovitinib 和 SU 5402 (SU-5402) 处理 FTC-133。PKM2 和 LDHA 孵育 4 小时后，浓度为 100 nM 的 Dovitinib 处理导致磷酸化状态显著降低。当以 1 nM 和 10 nM 的浓度给药时，未见明显变化。施用 SU 5402 会导致浓度为 20 μM 时 PKM2 和 LDHA 磷酸化的显著降低[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SU 5402 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

对 ΔF508-CFTR 纯合子小鼠施用 SU 5402 (SU5402) 抑制 FGFR1 导致部分 ΔF508-CFTR 拯救，如唾液分泌增加所示，这是小鼠的替代“汗液测试”测定。由于唾液分泌通常取决于性别，因此仅选择雄性小鼠进行这些实验。我们的结果表明，用 SU 5402 处理 ΔF508-CFTR 小鼠可将唾液分泌水平恢复到野生型 CFTR 小鼠的约 10%，这表明 SU 5402 对囊性纤维化 (CF) 具有改善作用[3]。选择性 FGFR1 抑制剂 SU 5402 (SU5402) 可预防和/或逆转 MCT (百合碱) 诱导的大鼠 PH。在 MCT 注射后第 21 至 42 天用 SU 5402 处理的大鼠中，第 42 天的评估显示与用载体处理的大鼠相比，肺动脉压 (PAP)、RV/(LV+S) 和远端动脉肌化显著降低 (生理盐水)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

296.32

Formula

C17H16N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (101.24 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3747 mL 16.8736 mL 33.7473 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3747 mL 6.7495 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (198 KB) RP-HPLC (243 KB) MS (68 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

8505C and FTC133 cells are grown in DMEM/F12 suppplemented with 10% FCS and 1% PenStrep and incubated at 37°C, 5% CO2. For B-CPAP RPMI 1640 medium is used. FGFR1 inhibition experiments are performed on FTC133 cells by employment of Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors TKI-258 (Dovitinib) and SU 5402 (20μM). Inhibition is conducted over 4 h with the indicated inhibitor concentrations. Control cells receive corresponding concentrations of DMSO[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3][4]

Mice[3]
Male ΔF508 mice (CFTRtm1Eur on a 129/FVB background) and their wild-type littermates of 9-12 weeks are intraperitoneally injected with DMSO or SU 5402 (dissolved in DMSO at the concentration of 6 mg/mL) at 25 mg/kg body weight, every day for 1 week. The mice are weighed daily and the dosages adjusted accordingly. The mice are then anesthetized by inhaling isoflurane until the end of the procedure. Cholinergic antagonist, Atropine (1 mM, 50 μL) is subcutaneously injected into the right cheek to block potential cholinergic stimulation of the salivary gland. A small strip of filter paper is placed against the injected cheek, for 4 min. Isoprenaline (10 mM, 37.5 μL) is subsequently injected in the same spot to stimulate an adrenergic secretion of saliva (time 0). Filter strips (pre-weighed in an Eppendorf tube) are replaced every 5 min, over a period of 30 min. All six filter strips are weighed at the end of the collection and the results are normalized relative to mg/g body weight.
Rats[4]
To assess the potential effects of the FGFR1 inhibitor SU 5402 on established PH, adult male Wistar rats (200-250 g) are given MCT (60 mg/kg s.c.), left untreated for 21 days, then randomly divided into 2 groups (10 animals in each group), of which one is treated with SU 5402 (25 mg/kg/day) and the other given the vehicle, from day 21 to day 42. All treatments are given once a day by s.c. injection.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SU 5402 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3747 mL 16.8736 mL 33.7473 mL 84.3682 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3747 mL 6.7495 mL 16.8736 mL
10 mM 0.3375 mL 1.6874 mL 3.3747 mL 8.4368 mL
15 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2498 mL 5.6245 mL
20 mM 0.1687 mL 0.8437 mL 1.6874 mL 4.2184 mL
25 mM 0.1350 mL 0.6749 mL 1.3499 mL 3.3747 mL
30 mM 0.1125 mL 0.5625 mL 1.1249 mL 2.8123 mL
40 mM 0.0844 mL 0.4218 mL 0.8437 mL 2.1092 mL
50 mM 0.0675 mL 0.3375 mL 0.6749 mL 1.6874 mL
60 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5625 mL 1.4061 mL
80 mM 0.0422 mL 0.2109 mL 0.4218 mL 1.0546 mL
100 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3375 mL 0.8437 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SU 5402215543-92-3SU5402SU-5402VEGFRFGFRPDGFRVascular endothelial growth factor receptorFibroblast growth factor receptorPlatelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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SU 5402
目录号：
HY-10407
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