2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. VEGFR
  5. VEGFR抑制剂

VEGFR抑制剂

VEGFR Isoform Comparison

VEGFR抑制剂 (429):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    		Inhibitor 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    		Inhibitor 99.61%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-P9906
    Bevacizumab

    贝伐珠单抗

    		Inhibitor ≥99.0%
    Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体，高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    		Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    		Inhibitor 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
  • HY-15458A
    (S)-SAR131675 Inhibitor 99.72%
    (S)-SAR131675 是 SAR131675 (HY-15458) 的 S-对映体，SAR131675 是一种有效且选择性的 VEGFR3/Flt-4 抑制剂，同时也是一种点击化学试剂。
  • HY-16387
    PF 00337210 Inhibitor
    PF-00337210 是一种强效且选择性的 VEGFR 抑制剂，旨在通过玻璃体内注射抑制老年性黄斑变性。
  • HY-10374
    Semaxinib

    司马沙尼

    		Inhibitor 99.96%
    Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    		Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    		Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    		Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10065
    Axitinib

    阿昔替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    氯霉素

    		Inhibitor 99.82%
    Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
  • HY-10230
    Midostaurin

    米哚妥林

    		Inhibitor 99.95%
    Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.91%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
  • HY-Y0966
    Glycine

    甘氨酸

    		Inhibitor 99.26%
    Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.70%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-N0135
    Tanshinone IIA

    丹参酮IIA

    		Inhibitor 99.78%
    Tanshinone IIA (Tan IIA) 是丹参根中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2/KDR/Flk-1 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
  • HY-19912
    Fruquintinib

    呋喹替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
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