2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FGFR VEGFR Apoptosis
  4. PD173074

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PD173074 Chemical Structure

PD173074 Chemical Structure

CAS No. : 219580-11-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥634
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥548
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥4538
In-stock
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PD173074 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    PD173074 purchased from MCE. Usage Cited in: EMBO Mol Med. 2018 Apr;10(4). pii: e8163.  [Abstract]

    Western blot analysis of MYC and FGFR3 expression in lysates from MGH-U3 and RT112 cells treated with (+)-JQ1 (1 or 4 μM) for 48 h. Anti-actin antibody is used as a loading control. Pan-FGFR inhibitor, PD173074 (50 nM and 1 μM), and inactive enantiomer (-)-JQ1 (4 μM) are used as controls.

    PD173074 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cardiovasc Pharmacol. 2015 Nov;66(5):504-14.  [Abstract]

    The effects of PD173074 on expression and activation of Akt, Erk1/2, PCNA, and caspase-3 representative immunoblots of Akt, Erk1/2, PCNA, a-SMA, cleaved caspase-3, Bcl-2, and Bax. GAPDH is a loading control.

    查看 FGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PD173074 is a potent FGFR1 inhibitor with an IC50 of 25 nM and also inhibits VEGFR2 with an IC50 of 100-200 nM, showing 1000-fold selectivity for FGFR1 over PDGFR and c-Src.

    IC50 & Target[1]

    FGFR1

    25 nM (IC50)

    VEGFR2

    100 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    PD 173074 以剂量依赖性方式抑制 FGFR1 的自磷酸化，IC50 范围为 1-5 nM。PD 173074 是 FGFR1 的 ATP 竞争性抑制剂，抑制常数 (Ki) 为 40 nM[1]。PD 173074 和 SU 5402 在 FGF-2 增强颗粒神经元存活方面产生浓度依赖性降低，IC50 值分别为 8 nM 和 9 μM。PD 173074 不抑制小脑颗粒神经元中 FGF-2 信号分子的神经营养和神经发生作用。PD 173074 和 SU 5402 浓度依赖性地抑制轴突生长反应，当对在聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的 FGF-2 处理的颗粒神经元进行测试时，IC50 分别为 22 nM 和 25 μM[2]。PD173074 有效拮抗 FGF-2 对培养的 OL 祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活是 FGFR 或 PDGFR 激活后的下游事件，在用 FGF-2 而不是 PDGF 刺激的 OL 祖细胞中也被 PD173074 阻断[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    PD173074 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PD 173074 (1 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠体内表现出剂量依赖性抑制 FGF 诱导的新血管形成和血管生成[1]。D173074 (25 mg/kg，口服) 显著抑制小鼠肿瘤生长[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    523.67

    Formula

    C28H41N7O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (190.96 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9096 mL 9.5480 mL 19.0960 mL
    5 mM 0.3819 mL 1.9096 mL 3.8192 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.70%

    COA (191 KB) LCMS (266 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    An NIH 3T3 cell line overexpressing VEGFR2 (Flk-1) has been described previously. This cell line also expresses FGFR1 endogenously. Cells (1×106) in DMEM supplemented with 10% calf serum are seeded in 10 cm2 dishes and allowed to grow for 48 h. The medium is then removed and the cells are made quiescent in starvation medium (DMEM with 0.1% calf serum). After 18 h, the cells are incubated for 5 min with various concentrations of PD 173074 prepared in starvation medium. The cells are then stimulated with growth factor [VEGF (100 ng/mL) or aFGF (100 ng/mL) and heparin (10 µg/mL)] for 5 min at 37°C. The cells are washed with ice-cold PBS and lysed in 1 mL of lysis buffer (25 mM HEPES pH 7.5, 150 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10% glycerol, 1 mM EGTA, 1.5 mM MgCl2, 1 mM PMSF, 10 µg/mL aprotonin, 10 µg/mL leupeptin) containing phosphatase inhibitor (0.2 mM Na3VO4). For inhibition studies of FGFR1, cell lysates are immunoprecipitated with antibodies to FGFR1, and then analyzed by SDS-PAGE and immunoblotting with antibodies to phosphotyrosine. For inhibition studies of VEGFR2, cell lysates (20 µL) are analyzed directly by SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies to phosphotyrosine.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [4]

    Six-week-old athymic nude mice are inoculated subcutaneously with 3×105 NIH 3T3 cells expressing Y373C FGFR3 and Ras V12. Intraperitoneal injections of either 20 mg/kg PD173074 or 0.05 mol/Llactic acid buffer are initiated on the day of tumor injection and continued for 9 days. Ten mice for each experiment are included.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    PD173074 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9096 mL 9.5480 mL 19.0960 mL 47.7400 mL
    5 mM 0.3819 mL 1.9096 mL 3.8192 mL 9.5480 mL
    10 mM 0.1910 mL 0.9548 mL 1.9096 mL 4.7740 mL
    15 mM 0.1273 mL 0.6365 mL 1.2731 mL 3.1827 mL
    20 mM 0.0955 mL 0.4774 mL 0.9548 mL 2.3870 mL
    25 mM 0.0764 mL 0.3819 mL 0.7638 mL 1.9096 mL
    30 mM 0.0637 mL 0.3183 mL 0.6365 mL 1.5913 mL
    40 mM 0.0477 mL 0.2387 mL 0.4774 mL 1.1935 mL
    50 mM 0.0382 mL 0.1910 mL 0.3819 mL 0.9548 mL
    60 mM 0.0318 mL 0.1591 mL 0.3183 mL 0.7957 mL
    80 mM 0.0239 mL 0.1193 mL 0.2387 mL 0.5967 mL
    100 mM 0.0191 mL 0.0955 mL 0.1910 mL 0.4774 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    PD173074219580-11-7PD 173074PD-173074FGFRVEGFRApoptosisFibroblast growth factor receptorVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    PD173074
    目录号：
    HY-10321
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