2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP
  5. YAP抑制剂

YAP抑制剂

YAP抑制剂 (59):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0146
    Verteporfin

    维替泊芬

    		Inhibitor 99.58%
    Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
  • HY-13417
    AICAR

    阿卡地新

    		Inhibitor 99.98%
    AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
  • HY-Y0669R
    Pipecolic acid (Standard)

    2-哌啶甲酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Pipecolic acid (Standard)是 Pipecolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物，是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1 Inhibitor
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
  • HY-150042
    TDI-011536 Inhibitor 99.91%
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
  • HY-138565
    K-975 Inhibitor 99.64%
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
  • HY-147214
    GNE-7883 Inhibitor 98.49%
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
  • HY-134957
    VT107 Inhibitor 99.89%
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
  • HY-15417
    ML-7 hydrochloride Inhibitor 99.88%
    ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
  • HY-134956
    VT104 Inhibitor 99.94%
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    阿卡地新磷酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
  • HY-153585
    IK-930 Inhibitor 99.26%
    IK-930 (compound I-32) 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 <0.1 µM。
  • HY-134955
    VT103 Inhibitor 99.26%
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
  • HY-125269
    TED-347 Inhibitor 98.97%
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
  • HY-Y0669
    Pipecolic acid

    2-哌啶甲酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物，是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
  • HY-153811
    IAG933 Inhibitor 99.81%
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA Inhibitor 99.75%
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1 Inhibitor 99.72%
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2 Inhibitor 99.81%
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
  • HY-147208
    MSC-4106 Inhibitor 99.82%
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
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