2. Stem Cell/Wnt
  3. YAP
  4. K-975

K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

K-975 Chemical Structure

K-975 Chemical Structure

CAS No. : 2563855-03-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

K-975 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    K-975 purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2022 Dec 19.  [Abstract]

    K975 (1, 5 μM; 24 h) successfully suppresses PDAC cells invasiveness.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    K-975 is a potent, selective and orally active TEAD inhibitor, with a strong inhibitory effect against protein-protein interactions between YAP1/TAZ and TEAD. K-975 covalently binds to Cys359 located in the palmitate-binding pocket of TEAD via an acrylamide structure. K-975 exhibits antitumor activity on malignant pleural mesothelioma[1].

    IC50 & Target

    TEAD[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    K-975 (0.1-10000 nM; 144 h) inhibits the cell proliferation of NF2-non-expressing malignant pleural mesothelioma (MPM) cell lines[1].
    K-975 (10-10000 nM; 24 h) inhibits protein-protein interaction (PPI) between Halo-YAP and endogenous TEAD1/4 and Halo-TAZ and TEAD1/4 in NCI-H226 cells[1].
    K-975 (0.1-10000 nM; 24 h) strongly inhibits the reporter activity in NCI-H661/CTGF-Luc cells, with the maximum inhibition of ~70%, and does not inhibit the reporter activity in NCI-H661/NRF2-Luc cells[1].
    K-975 (1-10000 nM; 24 h) decreases the expressions of CTGF, IGFBP3, and NPPB mRNAs, and increases the expression of FBXO32 mRNA in NCI-H226 cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    K-975 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: NF2-non-expressing MPM and NF2-expressing malignant MPM cells
    Concentration: 0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
    Incubation Time: 144 hours
    Result: Had a stronger inhibitory effect against NF2-non-expressing cell lines than NF2-expressing cell lines.
    Inhibited the proliferation of MSTO-211H cells, an NF2-expressing cell line.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: NCI-H226 cells
    Concentration: 10, 100, 1000, 10000 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Inhibited TEAD1-YAP1 PPI and TEAD4-YAP1 PPI.
    Inhibited TEAD1-TAZ PPI and TEAD4-TAZ PPI.
    体内研究
    (In Vivo)

    K-975 (10-300 mg/kg; p.o. twice a day for 14 days) inhibits the tumor growth by inhibiting YAP1/TAZ-TEAD signaling in MPM xenograft mouse models[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male SCID mice (5 weeks) injected with NCI-H226 or MSTO-211H cells[1]
    Dosage: 10, 30, 100, 300 mg/kg
    Administration: P.o. twice a day for 14 days
    Result: Exhibited strong anti-tumor effect in MPM s.c. xenograft mouse models. Decreased the expressions of CTGF, IGFBP3, and NPPB, and increased the expression of FBXO32 in the NCI-H226 xenograft model.
    分子量

    287.74

    Formula

    C16H14ClNO2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 220 mg/mL (764.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.4754 mL 17.3768 mL 34.7536 mL
    5 mM 0.6951 mL 3.4754 mL 6.9507 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 5.5 mg/mL (19.11 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 5.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (19.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    K-975 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.4754 mL 17.3768 mL 34.7536 mL 86.8840 mL
    5 mM 0.6951 mL 3.4754 mL 6.9507 mL 17.3768 mL
    10 mM 0.3475 mL 1.7377 mL 3.4754 mL 8.6884 mL
    15 mM 0.2317 mL 1.1585 mL 2.3169 mL 5.7923 mL
    20 mM 0.1738 mL 0.8688 mL 1.7377 mL 4.3442 mL
    25 mM 0.1390 mL 0.6951 mL 1.3901 mL 3.4754 mL
    30 mM 0.1158 mL 0.5792 mL 1.1585 mL 2.8961 mL
    40 mM 0.0869 mL 0.4344 mL 0.8688 mL 2.1721 mL
    50 mM 0.0695 mL 0.3475 mL 0.6951 mL 1.7377 mL
    60 mM 0.0579 mL 0.2896 mL 0.5792 mL 1.4481 mL
    80 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4344 mL 1.0860 mL
    100 mM 0.0348 mL 0.1738 mL 0.3475 mL 0.8688 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    K-9752563855-03-6K975K 975YAPYes-associated proteinTEADYAP1TAZCys359antitumormalignantpleuralmesotheliomacancerInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    K-975
    目录号：
    HY-138565
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